新型含硫代酰胺及其酯基的三唑类化合物的合成、表征及其生物活性的研究.pdfVIP

新型含硫代酰胺及酯基的三唑类化合物的合成、 表征及生物活性研究 摘要 三哗类化合物因具有广泛的生物活性而备受重视，已有许多品种作为杀菌 剂、植物生长调节剂和药物得到开发和应用。结构不同的三唑化合物具有不同的 生物活性，研究，{：发耨结构类型的三哗类化合物已成为该类化合物的研究热点。 本论文对三唑类化合物的结构、合成、作用机制、构效关系及生物活性研究 进展进行了综述，利用生物电子等排原理，将不同作用机制的活性基团引入三唑 类化合物中，设计合成了五种结构类型共33个新三唑衍生物。其结构类型如下： 0 H O H HN呻 R—cII—YH一吣／sN一9“卧 S 一一g一}一《：_卧 臼 o-(!)f卅 。《．啪0叫 d≯i (1) 扯～卫㈨ 【3) 咖。◇毗毗w国n—l一≮CH2CH2NL鼍N (4) (5) 通过1H 构的正确性，探索了化合物的波谱性质及生物活性。具体研究内容及创新研究成 果如下： 1)设计合成出未见文献报道的含硫代酰胺及含羧酸酯(或磺酸酯)的33 个新三哗化合物并培养了6个化合物的单晶，其结构经红外、氢核磁、质潜、元 素分析和晶体结构测定确证。研究了其合成方法，结构特点及生物活性，对化台 物的波谱性质及生物活性进行了分析。 2)对合成方法及机理进行了探讨，总结出了产率较高的合成路径。 3)对合成的新三唑衍生物进行了杀菌和植物生长调节试验。对三氮唑类， 苯并三氮唑类和三氮唑羧酸类化合物的生物活性进行了比较。 4)探索出实验室制各2一唑基芳乙酮或烷基乙酮的新方法，此法产物收 率高，纯度好。 关键词：三氮唑衍生物：合成；晶体结构；生物活性；构效关系 STUDIESONTHE ANDB10LOGICALNOVELTRIAZOLE CONTAINrNG THIOAMIDEANDESTER ABSTRACT Triazole havebeenfoundtoshowwide compounds activities， spreadbiological ofthemhavebeen andusedas many developed fungicides，plantgrowthregulators and have themost medicine．Triazole been of of compounds importanttypes in structuresoftriazole fungicidesniUogenheterocycliccompounds．Different havedifferent structural compounds biological novel triazole activities，developing istheresearchfoCUSat com