难溶性药物硝苯地平单室渗透泵控释片剂的实验的分析.pdfVIP

堆溶性药物硝草地平单童渗透泵控释片荆的赛睑研究‘摘要 摘 要 本实验以硝苯地平为模型药物，首先利用固体分散技术制备了固体 分散体，继而通过处方筛选和工艺优化研制了硝苯地平单室渗透泵控释 片剂，并对其释药机理、影响因素、物理和化学稳定性以及体内药动学 进行了系统的研究。 f硝苯地平固体分散物溶出速度较原形药物和物理混合物显著增大， 且随载体与药物比例增大而提高，以聚乙烯吡咯烷酮为载体制各的固体 体分散物。 通过均匀设计对硝苯地平单室渗透泵片剂的处方进行了筛选。释药 影响因素及工艺优化的研究结果表明，包衣液溶媒及致孔剂显著影响包 衣膜的结构和水透过量。包衣膜厚度、释药小孔孔径大小对药物恒速释 放有显著影响，而压片力、溶出介质pH值对释药速率无显著影响。—严 药物制剂稳定性研究结果表明，温度、湿度、光照对其物理及化学 稳定性有显著影响，需在低温、干燥、避光条件下贮存，而在此贮存条 件下，固体分散物理化稳定性良好。 ， ＼男性健康自愿受试者单剂量给药体内药物动力学研究结果表明，本 、 实验研制的硝苯地平单室渗透泵片与德国Bayer公司生产的双层渗透泵 片相比较，相对生物利用度为112．25％，硝苯地平在测定时间范围内血 结果提示了本实验研制的硝苯地平单室渗透泵片与市售进口渗透泵片具 。1． 堆溶性药物硝苹地平单室渗逢泵控释片荆的实验研究·嗣li-lt- 有生物等效性，同时证实了硝苯地平单室渗透泵片具有血药浓度平稳、 维持时间长达24小时的特点。 难溶性药物硝摹地平单室渗透泵控謦片卉0的实验研究·kBSImUI ABS’rRACT Inthis wasselectedasmodel paper,water—insolublenifedipine drug． After intosolid nifedipine beingprepared dispersion,the osmotic tabletWas siftand pump designedthroughrecipe and and release chemical mechanism，physicalstability optimization．The in of osmotic werealso vivo pharmacokineticsnifedipine pump systematicallyinvestigated． tothe ofsolid solid technologydispersion，thenifedipine According were with andits dispersionsprepared．Incomparisonnifedipinepaysical dissolutionrateofsolid increased mixture，the dispersion significantly． The siftand of osmotic were