超临界CO2快速膨胀制备鱼腥草挥发油脂质体.pdfVIP

第 9 卷第 2 期 过 程 工 程 学 报 Vol.9 No.2 2009 年 4 月 The Chinese Journal of Process Engineering Apr. 2009 超临界 CO 快速膨胀制备鱼腥草挥发油脂质体 2 1 1 2 1 1 1 文 震 ， 刘 波 ， 李 琼 ， 郑宗坤 ， 游新奎 ， 蒲一涛 (1. 深圳大学化学与化工学院，广东 深圳 518060 ；2. 华南理工大学化工与能源学院，广东 广州 510640) 摘 要：采用改进的超临界 CO2 快速膨胀方法制备了鱼腥草挥发油脂质体，并对其进行了表征. 考察了压力、温度、 共溶剂乙醇用量等因素对脂质体制备的影响，在压力 30 MPa、温度 338 K 及乙醇用量 15%条件下，脂质体包封率为 83.2%，载药量为 5.2%，平均粒径为 332.5 nm. 脂质体包封率、溶出度、稳定性等理化性质均符合中国药典的规定， 载药量满足注射剂给药量的要求. 关键词：脂质体；超临界；鱼腥草；挥发油 中图分类号：TS201.2 文献标识码：A 文章编号：1009−606X(2009)02−0350−05 细粒子制备，近年来已拓展至微胶囊、微球等粒子包覆 1 前 言 领域[9,10]. 前期研究[11,12]表明，超临界 CO2 介质中鱼腥 鱼腥草挥发油具有显著的抗菌、抗病毒作用. 鱼腥 草挥发油中癸酰乙醛等有效成分不易氧化降解. 因此， 草注射液广泛用于呼吸系统疾病的治疗，但也出现了严 采用 RESS 方法包覆鱼腥草挥发油脂质体，保证有效成 重的不良反应[1] ，原因目前仍无明确结论，一般认为是 分在制备过程中的稳定性，对于提高注射液安全性具有 成分复杂，注射液中甲基正壬酮( 甲壬酮)、癸酰乙醛(鱼 重要意义. 由于常规 RESS 过程不适于脂质体形成，本 腥草素)等抗菌成分易水解聚合及注射液制剂制备工艺 研究采用改进的 RESS 过程，将溶解的脂质体膜材与挥 等原因所致[2]. 研究[3,4]表明，脂质体能降低药物毒性， 发油通过同轴喷嘴共同分散在缓冲溶液中，形成脂质体 提高药物生物相容性，缓解注射液的不良反应. 将鱼腥 混悬液，提供了一条脂质体制备的新途径，并为将中药 草挥发油制成冻干脂质体，进一步制成注射用粉针，有 萃取与脂质体包覆过程耦合创造了条件. 利于保持甲壬酮、癸酰乙醛等有效成分的稳定性，有效 2 实 验 避免由于自身降解物质导致的不良反应，对于保障鱼腥 草挥发油制剂的安全性具有重要意义. 2.1 材料与试剂 脂质体通常采用的实验室制备方法有薄膜分散法、 鱼腥草挥发油，超临界 CO2 萃取鱼腥草药材 薄膜−超声波分散法、熔融法、冻融法、注入法、逆相 (Houttuynia cordata Thunb.) ，萃取方法见文献[11]. [5] [6] 蒸发法、复乳法等 . Liolios 等 采用薄膜分散法制备了 CO ，食品级[CO 99.5%(ω) ，广州