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- 2016-10-18 发布于安徽
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综述
含哌嗪化合物作为受体配体的研究进展
Advance in piperazine-containing compounds as receptor ligands
甘淋玲1(GAN Lin-ling),蔡佳利2(CAI Jia-li),周成合1, 2((ZHOU Cheng-he)
(1 西南大学药学院,重庆 400715;2 西南大学化学化工学院,重庆 400715)
摘要:目的:综述了含哌嗪化合物作为受体配体的研究进展。方法:综合国内外文献阐述了含哌嗪化合物作为黑皮质素受体(MC4R)、多巴胺(DA)受体、(受体、5-羟色胺(5-HT)受体配体等方面的最新研究进展。结果和讨论:含哌嗪类化合物作为相应的受体配体具有广泛的生物活性,是目前研究开发的活跃领域之一,随着研究的不断深入,将有越来越多的选择性高、药代动力学性质好的含哌嗪药物用于临床。
关键词:哌嗪;黑皮质素受体;多巴胺受体;5-羟色胺受体;抗精神病药;抗抑郁
哌嗪环是药物化学研究中常用的一类氮杂环化合物,具有2个仲胺的双功能基,易溶于水,它的引入可有效地调节药物的理化性质,形成多个氢键或离子键,提高药物的生物活性。哌嗪环广泛存在于许多药物分子中,已上市的含哌嗪药物就有70多种,呈现出广泛的生物活性。近年来,研究表明MC4R、DA、5-HT、(受体、P2X7等可能是减肥药、治疗勃起功能障碍(erectile dysf
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