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多乙酰氧基烷基Zhuo酮和多羟基烷基Zhuo酮的合成.pdf
维普资讯
2C~0年第 20卷 有 机 化 学 V 20．2C~0
ChineseJ~ aalofOrganicOmnistry N04．522～528
第 4期，522—528
研究论文
多乙酰氧基烷基革酮和多羟基烷基革酮的合成
尹炳柱
(延边太筚瓦孚 —面吾133002)
主 匝囝 三zL·／
(九州大学机能物质研究所 本)
一
摘要 各种溴代的烷基革酚酮的乙酸酯用乙酸酐，三氟乙酸酐／乙酸(以下简称 ATA)醋解可得高收率的相应的多乙酰氧
基烷基革酮，后者经稀酸水解几乎定量地得多羟基烷基革酮。部分多乙酰氧基革酮对肺癌 和上皮细胞癌显出抑制活性a
关键词多乙酰氧基烷基革酮，多羟基烷基革酮．醋解A，TA 本
SynthesisofPolyacetoxyalkyltroponesand
YIN Bing—Zhu
(Dj f 椰，出叶， n6 毋，133002 )
~XdRA Moli， HitoshiTakeshita
．
(1n．qz~t,eofAdmnced Study．岛1 时．Fu~／om／ )
Inthispaper，aseriesofpolyacetoxyalkyltroponesandpolyhydroxyalkyltmponesweresynthesizedb the
reactionofpolybromo—substitutedalkyltropoloneswithacetyltrifuluoroacetate．Theresultsofpreliminarypharmacologi
caltestindicatedthatsolr~p0Iy—acetox3,alkyltroponeshadtheinhibitioneffectagainstcellsofKBandA549in~tro
Keywords polyaceto~-alkyltropone，polyhydrox3alkyltropone，acetolysis，ATA
许多多羟基革酮衍生物具有特异的药理活性。 基革酮。后者经稀酸水解几乎定量地得到了多羟基
如细柄酸 【，短毛酸和短毛酮酸 等均具有抗菌 烷基革酮 合成反应式如图1
活性。甚至最简单的多羟基革酮一 2．3一二羟基革
酮也不仅具有抗菌活性而且具有腺苷酰转移酶的抑 1 结果与讨论
制作用 ]。关于多羟基革酮的合成法 已有很多报 1．1 醋解反应和水解反应
道，但都具有收率低、分离困难和起始原料难于合成 溴代物 1a一1r按文献 l1一l3：合成。在第一
等问题L。竹下等L9,t03用 ATA处理各种卤代的革
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