42章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类.pptVIP

各 类 抗 菌 素 林可、万 古霉素50 胞壁β-内酰胺类 氨基糖苷类30 30四环素类及 氯霉素类50 人工合成 抗菌药 大环内酯类50 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类抗生素 Macrolides, Lincomycins and Vancomycins 第42章 P462 大环内酯类抗生素(Macrolides) 林可霉素类抗生素(Lincomycins) 万古霉素类抗生素(Vancomycins) 大环内酯类 Macrolides 大环内酯类药物的化学结构 14元环红霉素 大环内酯类(macrolides) 天然： 半合成： 红霉素、 乙酰螺旋霉素、 麦迪霉素 阿奇霉素、 罗红霉素、 克拉霉素 大环内酯类 共性 抗菌谱似PG而较广，对G+菌、 G-球菌、厌 氧菌、支原体、衣原体、军团菌有效 抗菌机制是与核蛋白体50s亚基结合而抑制 细菌蛋白质的合成：快速抑菌药 (二)肽链延长 转位酶 大环内酯类 共性 抗菌谱似PG而较广 抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成 耐药机制 靶位改变：50S亚基上腺嘌呤残基甲基化； 产生灭活酶：红霉素酯酶、大环内酯2‘-磷酸转移酶 主动外排机制增强：细菌编码主动外排功能的蛋白质 大环内酯类 共性 抗菌谱似PG而较广 抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成 耐药机制为靶位改变、产生灭活酶、主 动外排机制增强 主要用于敏感菌所致呼吸