合成6-氟-5-溴吲哚工艺与研究.pdfVIP

摘要 摘要 吲哚类化合物作为自然界分布最为广泛的杂环类物质，在医药、化工等应 用方面具有越来越重要的作用。由于吲哚类化合物各种各样的生物活性，对吲 哚及其衍生物的合成工艺进行研究具有重要的意义。 6．氟．5．溴吲哚作为具有重要应用价值的医药中间体，国内对其合成路线却 几乎没有文献的报道。本文设计了6．氟．5．溴吲哚的合成方法，选择了便宜易得 的反应起始原料间氟苯胺，经过氨基保护、两步亲电反应、Sonogashira反应成 功构建了生成吲哚结构所需的碳碳键骨架，后在碱性条件下成功得到目标产物。 本文研究了合成目标产物的最佳工艺条件，控制了中间产物形成异构的比 率，简化了各个反应的后处理过程，使其在中间产物无复杂分离的情况下，五 步总收率接近60％。反应高效可控，具有工业化生产前景。本路线对于合成芳 环上有取代基的吲哚衍生物也具有一定的参考意义和价值。 关键词：吲哚；偶联反应；Sonogashira反应；钯催化 ABSTRACT intheworld，indole distributed compounds themost heterocyclic As widely are amoreandmore rolein deftvatives important playing isvital toitsvarious activities，it andother uniquebiological applications．Owing indole to onthe ofthe for wecontinue preparation that study process significant derivatiVeS． has valuesasthe which application H．Indole great 5．brotoo-6．fluor0．1 forits in literatures has domestic reports intermediate,however,barely ph锄aceutical routeinthis choose svrlthesis．We amethodofsynthetic paper．We designed