37(本)大环内酯类、林可霉素类抗生素.pptVIP

前瞻思考？ 1、某患者，G+菌感染，但对β内酰胺类抗生素过敏，怎么办？ 【学习要求】 掌握 大环内酯类、林可霉素类抗生素的抗菌机制、抗菌谱 及临床应用。 红霉素 于1952年从红链丝菌的培养液中提取的14元环大环内酯类。 为快效抑菌药： 迅速将细菌从繁殖期转为静止期。 【体内过程】 吸收：碱性，不耐酸；易受食物影响。 酯化物制剂有耐酸能力亦易于吸收； 分布：广泛分布于各种组织及体液中，尤以胆汁中分布浓度 高，但不易透过血脑屏障； 消除：主要经肝脏代谢，胆汁排泄，肝功能不全者药物排泄速 度减慢。 【不良反应】 1.局部刺激：大 口服可引起消化道反应；静脉给药可引起血栓性静脉炎； 2.肝损害： 红霉素酯化物引起肝损害，出现转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等，及时停药可恢复； 3.伪膜性肠炎： 4.耳毒性：每日剂量大于4g易发生损害耳蜗，引起耳聋。 5.心脏损害： 静滴过速时，易引起心电图复极异常，QT间期延长，恶性心率失常及尖端扭转型心律失常，可出现昏厥或猝死； 6.过敏反应：偶见药热、皮疹。 特点： ①在体内水解，释放出红霉素而起抗菌作用。 ②对酸稳定，在胃中破坏较少。 ③琥乙红霉素对肝脏的损害轻。 罗红霉素（roxithromycin，罗力得）