生理活性苯并二噁烷与苯并二氢呋喃新木脂素衍生物合成.pdfVIP

摘 要 苯并二嘱烷类新木腊素和苯艿二氢呋喃类新木脂素是两类具有广泛生理活性 的天然有机物，是许多药用植物的有效成分。为了满足筛选生理活性物质及开发 新药的需要，本沦文对苯并二j愿烷类新术脂素和苯并二氢呋喃类新木脂素进行了 全合成、结构蛤饰和改造的研究。 首先概述了木脂索类化台物的分类、生理活性、新的提取方法、结构鉴定方 法、快速检出方法以及木脂素在药学和分类学上的应用，介绍了苯并二嚼烷类新 术脂索和苯并呋喃类新木脂素的生理活性，综述了苯并二嗳烷类新术脂素和苯并 呋喃类新木脂素合成研究报道。 以苯并二嚼烷骨架为母核设计反应路线，通过以下反应过程合成了四个苯并 二曝烷类新木脂素的衍生物(1)～(4)： 1、以3一甲氧基一4．羟基苯甲醛、对羟基苯甲醛和间苯～：酚为起始原料，3一甲氧 基4一羟基苯甲醛经过溴代和水解两步反应制得3．甲氧基一4,5．二羟基苯甲醛；对羟 基苯甲醛经过诺文葛耳反应、酯化、还原三步反应制得对羟基苯基丙烯醇；问苯 二酚经过乙酰化、选择性甲基化两步反应制得2．羟基一4，甲氧基苯乙酮。 2、3-甲氧基-4，5．二羟基苯甲醛和对羟基苯基丙烯醇以氧化银为氧化剂，通过 自由基仿生氧化偶联反应合成了化合物(1)。 3、3一甲氧基一4，5、二羟基苯甲