3甲基1苯基6芳基偶氮7羟基双吡唑5，1c：3，4e并1，2，4三嗪的合成.pdfVIP

中 文 摘 要 目的人体正常细胞与肿瘤细胞中的核酸有所不同，因此改变核酸碱基部分的结 构以寻找核酸拮抗物是研究抗肿瘤药物的一种方法。本课题设计合成嘌呤类似物，期望 从中筛选到具有高选择性、高活性的抗肿瘤作用的先导化合物。方法 以氰基乙酸乙酯 为原料，经肼解、关环、重氮化偶合工艺合成关键中间体5．氨基4芳基偶氮．3．羟基．1H- 吡唑，再经重氮化偶合、分子内关环工艺合成目标化合物3．甲基一1．苯基．6．芳基偶氮．7． 和核磁共振(1H．NMR)确定其结构。结果合成了十二个嘌呤类似物。结论 所得化 合物经元素分析、红外光谱(瓜)和核磁共振(1H．NMR)证实均为目标化合物。药理 试验正在进行中。 关键词 5．氨基4一芳基偶氮．3一羟基．1肛吡唑3一甲基．1．苯基．6一芳基偶氮．7一羟基 嘌呤类似物 合成 双吡唑【5，1．c：3’，4’一e】并．1，2，4_三嗪 囱苤直医堂随亟±硒究生堂僮迨塞(至鲤2生) of Synthesis 【5,1-c：3，4-e】11,2，4]triazines Abstract Therearesomedifferencesinthenucleicacidbetweenhumannormalcells objeetive andCanCer itisamethodtoresearchanti-．cancerthat the cells,，therefore drugschanging ofthebasic ofthenucleicacidtosearchnucleicacid this structure group antagonists．In and toscreenselectiveand designedsynthesizedpurineanalogues,，expectinghigh subject,，we effects．MethodsFrom active thathaveanti·．cancer ethylcyanoacetate,． leadingcompounds we the intermediates through synthesizedkey and then the diazo—coupling，andsynthesizedobjectivecompounds hydrazinolysis，cyclization diazo-- through andintramolecular thestructuresofthese were coupling cyclization．And compounds identified and1H-NMR．Resulttwelvenew TLC，elemental purine