第四十章 大环内酯类、林可霉素类抗生素.pptVIP

第三十七章 大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素 大环内酯类 共同结构 具14～16碳内酯环共同结构。 14元环，红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、泰利霉素和喹红霉素等。 15元环，阿奇霉素。 16元环，麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等。 抗菌作用： 抗菌谱较窄，比青霉素略广 第1代主要对大多数G+菌:厌氧球菌、白喉菌和部分G-：奈瑟菌、嗜血杆菌有强大抗菌活性， 对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌及β类耐药菌等也具有良好作用。 第2代增加和提高了对G-菌的抗菌活性。 大环内酯类通常为抑菌作用，高浓度时为杀菌作用 ；碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液。 不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收； 血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织、前列腺及胆汁中明显超过血药浓度； 本类药的共同特点为： 不易透过血脑屏障； 主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；除了红霉素（肝药酶抑制剂） 毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。 细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性 抗菌机制： 主要是抑制细菌蛋白质合成。不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA移位，而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应。 林可霉素、克林霉