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- 2015-12-02 发布于湖北
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脂肪酶在手性药物制 备中的应用 学号: 姓名: 脂肪酶来源脂肪酶广泛的存在于动植物和微生物中。 (1)植物中含脂肪酶较多的是油料作物的种子,如蓖麻籽、油菜籽,当油料种子发芽时,脂肪酶能与其他的酶协同发挥作用催化分解油脂类物质生成糖类,提供种子生根发芽所必需的养料和能量; (2)动物体内含脂肪酶较多的是高等动物的胰脏和脂肪组织,在肠液中含有少量的脂肪酶,用于补充胰脂肪酶对脂肪消化的不足,在肉食动物的胃液中含有少量的丁酸甘油酯酶。在动物体内,各类脂肪酶控制着消化、吸收、脂肪重建和脂蛋白代谢等过程; (3)细菌、真菌和酵母中的脂肪酶含量更为丰富(Pandey等)。 手性药物在新药中越来越受重视。生物催化具有反应条件温和、高度选择性、产物纯度高等优点。在有机相中,脂肪酶催化消旋体的拆分,为制备单异构体手性药物提供了重要的技术手段。 目前单一对映体手性药物的销售额持续增长,过去10年手性药物的市场份额已由27%增至61%。上市的合成手性药物多属外消旋体药物,其中单一光学对映体手性药物仅占12%。多数药物中只有一种对映体与受体的亲和力强、活性高、疗效好、不良反应小,而另一种对映体不仅没有药效,而且可能抵消部分有效对映体的作用,甚至产
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