桦木醇氨基酸酯类衍生物的合成和体外抗肿瘤活性的研究.pdfVIP

Code：10225 University Code：S14506 Register IUlI I I UlUlI I IIII III Dissertationforthe ofMaster Degree andinvitroAnti--tumorof Synthesis Activity AminoAcidBetulinEsterDerivatives Candidate： ZhengSheng Supervisor： Prof．WangYang Academic for：Master DegreeApplied Cell Speciality： Biology Dateof0ralExamination：June．2014 Northeast University： ForestryUniversity 万方数据 摘要 摘要 桦木醇是一种天然的五环三萜类化合物，并且很容易合成得到桦木酸。因为它们拥 有潜在的抗肿瘤活性并且在高浓度时对动物几乎没有毒副作用，在医药领域受到广泛关 注。但是由于桦木醇、桦木酸的水溶性差、吸收困难。 为了得到抗肿瘤活性更好的化合物，本论文合成了13种桦木醇衍生物，包括6种 乙酰氨基酸桦木醇酯类衍生物、3种桦木酸酸酐类中间体衍生物和4种桦木酰甘氨酸甲 酯类衍生物，并通过1HNMR、13CNMR、MS确认了这些化合物的结构。 体外抗肿瘤活性筛选试验表明：与阳性对照桦木酸相比，本论文中合成的多种桦木 细胞的生长具有显著的抑制作用。相对于桦木酸(BA)对照，化合物2对HT29细胞系表 现出较强的抑制活性，IC50值为6．58±0．24 13．25±0．96和14．33±1．38 gM(BA的IC50=18．68±0．21gM)。化合物3、4、7对三个 细胞系均表现出比优于BA的抗肿瘤活性。这些化合物具有一定进一步研究的价值。 关键词桦木醇；桦木酸；合成；衍生物：抗肿瘤活性 万方数据 Abstract isa is toconvertto Betulin naturallyoccurringpentacyclictriterpenecompound，andeasy betulinic chemical have anti-tumoractivitiesand acid(BA)throughsynthesis．Theypotential almostnosideeffectsat concentrationsin wideattentionincancer high animals，raising research．Howeverthelow ofb