《7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物的合成及其对人胃癌细胞增殖的抑制作用》.pdfVIP

第38卷第3期 南华大学学报·医学版 2010年5月 ∑Q!：三!盟2：三 ＆坚巴呈121型翌i!皇型!z丛塾竺尘g垒!塑l丛曼尘￡呈!兰垒些2翌! 丝型垫!Q ·肿瘤学研究· 7一二氟亚甲基一5一取代烷氧基黄酮类化合物的合成 及其对人胃癌细胞增殖的抑制作用 刘红光1，郑兴2。康颖3，曾谷清3，谷依学3 (1．南华大学第一附属医院，湖南衡阳421001；2．南华大学药物药理研究所； 3．南华大学外科学教研室) 摘要： 目的设计和合成系列7一二氟亚甲基一5一取代烷氧基黄酮类化合物，观察其对人胃癌细胞增殖 的抑制作用。 方法 以白杨素(chrysin5。7一二羟基黄酮ChR)为先导化合物，先选择性地将二氟亚甲基取代 一10。采用MTT比色法测定白杨素及白杨素衍生物对人胃癌SGC一7901细胞增殖抑制作用。结果合成10种 7一二氟亚甲基一5一取代烷氧基黄酮类化舍物，并分别进行波谱鉴定，其结果与设计相符；白杨素及白杨素衍生物 对人胃癌细胞株SGC一7901具有不同程度的增殖抑制作用，其中ChR的Ic50值为5．83trmol，在ChR的c一7位引 入二氟亚甲基合成的ChR—l的Ic50值为3．98 p．mol，表明其抑制人胃癌细胞增殖作用增强；进一步在ChR一1的C SGC一7901细胞增殖作用最强。结论二氟亚甲基的C一7位取代获得白杨素衍生物的抑制人胃癌细胞增殖活 性增强；在此基础上烯丙氧基的C一5位取代获得的7一二氟亚甲基一5一烯丙基白杨素具有更强的抑制人胃癌细 胞增殖活性。 关键词： 胃肿瘤； 白杨素； 白杨素衍生物；增殖抑制 中图分类号：R735．2 文献标识码：A 文章编号：1672—7444(2010)03—0350—04 of Synthesis Effects Flavonid andTheirInhibitive Compounds Cells onProliferationinGastricCancer LIU al Hong—guang。ZHENGXing。KANGYing-et First 421001。China) 【The AffiliatedHospitalofUniversityofSouthChina，Hengyang，Hunan di- To and of substituted Abstract：ObjectivesynthesizeChrysin(ChR)derivatives7一positionhydroxyl by design and substitutedaseriesof tO theirinhibitiveeffectson fluorinmenthylene5一positionhydroxyl by alkoxys-theninvestigate the of cancercells．Metheods