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2015-12-09 发布于河南
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《7-二氟甲氧基-5,4′-二-正辛烷氧基金雀异黄素诱导肺癌A549细胞凋亡》.pdf

- 342 - 肿瘤药学 2011 年 8 月第 1 卷第 4 期 Anti-tumor Pharmacy, Aug 2011, Vol.1, No.4 · 基础研究 · 7- 二氟甲氧基 -5, 4 ′- 二 - 正辛烷氧基金雀异黄素诱导肺癌 A549 细胞凋亡★ 1 2 2 2 1* 吕小林，向红琳，曹建国，符晓华，冯耀光 1 2 ( 南华大学附属第一医院，湖南衡阳，42100 1；湖南师范大学医学院，湖南长沙，4 100 13) 摘要：目的　研究 7- 二氟甲氧基 -5,4- 二 - 正辛烷氧基金雀异黄素 (7-difluorom+hoxyl-5， 4-di-n-octylgenistein，DFOG) 诱导人肺癌 A549 细胞凋亡作用。方法　体外培养 A549 细胞。二氟甲基化或烷基化得到一系列金雀异黄素衍生物。MTT 法测定细胞活力；碘化丙啶 (PI) 染色流式细胞术（FCM）检测细胞凋亡率；琼脂糖凝胶电泳观察 DNA 梯形条带；Western blot 分析 Bcl-2 和 Bax 蛋白表达。结果　9 个金雀异黄素衍生物较先导化合物 GEN 具有更强的抗肿瘤活性。其中 DFOG 对 A549 -1 -1) 细胞活性显示最强的抑制作用，IC50 为 3.9 μmol L 。DFOG(2.0、4.0 和 8.0 μmol L 作用 48 h 的细胞 · · -1 - 凋亡率依次增高。8.0 μmol L DFOG 处理 A549 细胞 48 h 导致典型 DNA 梯形条带形成。 8.0 μmol L · · 1 DFOG 处理 A549 细胞 6 h、12 h 和 24 h，Bcl-2 蛋白表达水平下降，而 Bax 蛋白表达上升。结论　 DFOG 诱导 A549 细胞凋亡作用与其增高 Bax/Bcl-2 比值有关。关键词：肺癌；金雀异黄素；7- 二氟甲氧基 -5,4′- 二 - 正辛烷氧基金雀异黄素；细胞凋亡中图分类号：R733.710　文献标识码：A　