《N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α1-受体拮抗剂的合成及其生物活性》.pdfVIP

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2015-12-09 发布于河南
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《N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α1-受体拮抗剂的合成及其生物活性》.pdf

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中国药科大学学报，（）： 79 : !#$%’ ( )*+% ,*$-./#0+.’ 1%+2/$3+04 5667 ! 8 79: ; 798 （甲氧基吲哚乙基）取代苯基哌嗪乙酰胺类 ! 8 7 = : ! : 受体拮抗剂的合成及其生物活性 : :! 5 吴斌，夏霖，江振洲 : 5 （中国药科大学药物化学教研室；新中新药研究开发中心，南京5:6669 ）【摘要】目的：研究甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其受体拮抗活性。方法：由取代苯胺通过 8 ! : 环合、取代和胺解等反应合成目的物；测定目的物体外受体拮抗活性。结果：合成了个新化合物，其结构经 := ! : : ，和质谱确证；化合物、、、、和对大鼠肛尾肌动 ? @AB? CDBD EF 5 EF 7 EF = EF G EF 9 EF := 脉环有一定的抑制作用（抑制率大于）。结论：初步生物活性测试表明，所合成的化合物活性（）低于阳性 86 H IJ5 对照药哌唑嗪。【关键词】苯基哌嗪；甲氧基色胺；受体拮抗剂；合成；活性 8 ! : 【中图分类号】【文献标识码】【文章编号】（） KL=M