《N-取代苯基-卤代邻羟基苄胺的合成、表征及抑菌活性》.pdfVIP

2009年第29卷 有机化学 V01．29，2009 1649 ChineseJournal 1649 第10期。1645 Chemistry No．10，1645 ofOrganic ·研究简报· M取代苯基一卤代邻羟基苄胺的合成、表征及抑菌活性 张 明 卢俊瑞木 辛春伟 刘 芳 王菁菁 李红姬 魏荣宝 鲍秀荣 (天津理工大学化学化工学院天津300384) 摘要通过卤代水杨醛与取代芳胺缩合、NaBH。还原，合成了15种Ⅳ-取代苯基一卤代邻羟基苄胺化合物，其中14种未 1H 见报道．化合物的结构经R NMR，MS与元素分析表征确证．抑菌测试表明，在质量浓度为0．05％时，化合物对白色 念珠萧的抑菌率高达100％，具有强抑菌活性，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌有一定的抑菌活性．该类化合物对不同菌 株的抑菌活性具有明显的选择性和特异性，是一类极具潜力的抗真菌化合物．构效分析表明，胺基苯环上取代基的类 型对化合物抑菌活性有重要影响，引入F，CI等卤原子，能显著增强化合物的抑菌活性，而引入N02，OCH3等强吸、供 电基团。能显著降低其抑菌活性；邻羟基苯环上引入卤原子的类型和数量对化合物抑菌活性有一定影响，5．溴代化合物 比5．氯代化合物、3,5．二溴代化合物对大肠杆菌的抑菌活性更高． 关键词Ⅳ-取代苯基一卤代邻羟基苄胺；合成；表征；抑菌活性；构效关系 andAntibacterialActivitiesof Synthesis，Characterization N-(Substituted Lu，Junrui幸Xin，Chunwei Zhang，Ming Liu，FangWang，Jingjing Li，HongjiWei，RongbaoBao，Xiurong andChemical University 300384) (SchoolofChemistry Engineering，TianjinofTechnology，Tianjin AbstractFifteen were synthesizedthrough N-(substitutedphenyl)·-halogeno·-O··hydroxybenzylamines with condensationwitharomaticaminesandreduction halogeno-salicylaldehyde fourteen ofthemarenovel．Thestructuresofallthe havebeenconfirmed1H compounds compounds by of showedthatthetitle andel