04 表面活性剂与药用高分子.pptVIP

2006-5-11 表面活性剂 第一节 概述 概念 表面张力（surface tension）：在液体表面上存在着一种使表面积收缩的张力，称为表面张力，是沿着表面的切线方向，垂直作用在单位长度相界面上的表面收缩力。 表面活性：使液体表面张力降低的性质。 表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。 表面活性剂：具有很强的表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。 表面活性剂的吸附性 1、在溶液中的正吸附 2、在固体表面的吸附 极性固体—离子表面活性剂 第二节 表面活性剂的分类 根据分子组成特点和极性基团的解离性质 第二节 表面活性剂的基本性质和应用 一、缔合胶束 胶束(micelles)：表面活性剂分子相互聚集，形成亲油基团向内，亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的缔合体，称为胶束。 临界胶束浓度(critical micelle concentration, CMC)：表面活性剂缔合形成胶束的最低浓度。 CMC时，溶液的表面张力基本上达到最低值。 到达后一定范围，单位体积内胶束数量和表面活性剂的总浓度几乎成正比。 CMC的测定：CMC时，溶液的很多物理性质发生改变-----摩尔电导、粘度、渗透压、密度、光散射急剧变化。 药用高分子 高分子化合物：分子量在104以上的一类化合物，由许多简单的结构单元以共价键重复连接而成的分子。 天然：明胶、淀粉、纤维素 合成：聚乙烯醇、聚氯乙烯、聚乙烯 半合成：CMS、CMC、HPMC 一、高分子的结构特征 1、高分子的基本结构-------重复单元 2、高分子的链结构 二、高分子的应用性能 1、分子量与分子量分布 指平均分子量，是统计计算的平均值。 根据分子量的大小，同种高分子可以分成若干等级。 结构决定性质，性质决定用途。 例：HPMC 高分子量 4000cPa·s 缓释制剂 低分子量 粘合剂、增稠剂、薄膜包衣 2、溶胀和溶解 溶胀(Swelling):指溶剂分子缓慢扩散进入高分子使其体积逐渐增大的过程。 溶胀的速度与程度与 3、凝胶和溶胶 凝胶：物理交联牢固 溶胶：外界条件(温度或溶剂)发生改变时凝胶的分子重新分散到溶剂中，形成溶胶。 例：明胶 泊洛沙姆407 冷藏时易溶于水，40℃时，转变为凝胶 4、玻璃化温度Tg 玻璃态：坚硬、不易变形 高弹态：弹性、柔性、可逆变形性 粘流态：发粘、不可逆变形、近似于流体的半固态 玻璃态 高弹态 塑料和纤维的使用温度都在Tg以下 橡胶和压敏胶使用在Tg以上 加入小分子增塑剂，可使Tg降低。 5、粘流温度 高弹态 粘流态 粘流温度是热熔材料的最低加工温度 三、常用高分子材料及其应用 来源：植物的种子或块中 淀粉：来源广泛，价廉，常用填充剂、崩解剂、粘合剂 缺点：引湿性强、易霉变、流动性不好、较强弹性、膨胀能力不强（吸水体积增加78%） 预胶化淀粉：弹性较小，与水亲和性好，易在水中分散，有良好的压缩性和干燥粘合性，溶胀迅速，流动性和润滑性也较淀粉好，填充剂和崩解剂。 CMS-Na(羧甲基淀粉钠)：吸水后体积可以增加300倍，强效崩解剂。 (二)纤维素及其衍生物 1、MCC (microcrystalline cellulose微晶纤维素) 聚合度约200，白色、多孔性微晶状、易流动的颗粒或粉末，具高度变形性，可吸收2~3倍的水膨胀，也可吸收1.2~1.4倍的油。片剂优良辅料，可作为填充剂、崩解剂、干燥粘合剂和吸收剂。 粒径细小的粉末适合做液体的吸收剂及液体药剂的助悬剂和增稠剂，也可以用于O/W乳剂和乳膏的稳定剂。 国外商品名 Avicel 2、纤维素酯类衍生物 CA（cellulose acetate醋酸纤维素）在水中不溶胀、溶解，对水渗透性差。可作为缓释制剂的包衣材料或直接与药物混合压片用作阻滞剂。加入增塑剂可以制备薄膜。二醋酸纤维素具半渗透性，是制备渗透泵片剂包衣的主要材料。 CAP（醋酸纤维素酞酸酯）常用的肠溶包衣材料。 3、纤维素醚类衍生物 CMC-Na (羧甲基纤维素钠) 固体制剂的粘合剂、液体制剂的增粘增稠及助悬剂，也做片剂崩解剂。 CCNa(交联羧甲基纤维素钠) 也称为改性纤维素胶，片剂崩解剂 MC（甲基纤维素）良好的水溶性，在冷水中溶胀并溶解成粘性溶液，粘合剂、增稠剂、助悬剂 EC（乙基纤维素）不溶于水、酸、碱溶液，常用作缓释制剂的包衣材料和阻滞剂，常与水溶性物质混合使用调解释药速率。商品名：Surelease 苏丽丝 L-HPC（低取代羟丙基纤维素）优良片剂崩解剂 (三)其他天然高分子材料 1、明胶 制备空胶囊和