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3 消化系统药理学-讲课
M胆碱受体-毒蕈碱(muscarine)受体 M1 -CNS、胃壁细胞、神经节 M2 -心肌、脑、神经节、平滑肌 M3 -平滑肌、腺体、血管内皮、神经节 M 样作用: 1、缩瞳,睫状肌收缩(缩瞳、眼痛、视力模糊) 2、腺体分泌? (流泪、流涎、盗汗)?? 3、平滑肌收缩(恶心呕吐、腹痛腹泻、尿失禁、呼吸困难、肺水肿) 4、心血管 心脏? 血管扩张(心率? 、血压? 、心音? ) 5、中枢神经系统 先兴奋,后抑制 昂丹司琼(Ondansetron) 5-HT3受体拮抗药 选择性阻断5-HT3受体 对肿瘤化疗药物治疗或放射治疗引起的呕吐具有很好的止吐作用,还可用于外科手术后呕吐。 对晕动病及多巴胺受体激动药去水吗啡引起的呕吐无效。 不良反应少,短时、轻度头痛、头晕、便秘、腹泻等。无锥体外系不良反应。 三、泻药 Cathartics 渗透性泻药 乳果糖 ①小肠内不被消化、吸收 ②进入结肠分解为乳酸和乙酸,提高肠内渗透压 ③酸性代谢物刺激肠壁黏膜,增加肠蠕动 ④降低肠内pH值促NH3转化为NH4+,降低血氨 ① ② ③:慢性便秘 ④:肝性脑病 接触性泻药 ①接触肠黏膜增加其通透性---水电解质向肠腔扩散---肠腔内液体增加 ②直接刺激肠壁黏膜---增强肠蠕动 酚酞:长期服用有致癌危险 蒽醌类:大黄,番泻叶,作用温和,用于急慢性便秘 蓖麻油:作用强烈,用于术前或检查前清肠 番泻叶 容积性泻药和润滑性泻药 容积性泻药 纤维素吸水膨胀—增加肠容积—促进肠蠕动,软化大便 用于功能性便秘 植物性食物:蔬菜、水果 润滑性泻药 液状石蜡:润滑肠壁,妨碍肠内水分吸收 甘油(开塞露):高渗压刺激直肠引起排便反射,局部润滑 便秘治疗注意事项(1)对习惯性便秘,首先应调节饮食,养成定时排便的好习惯,多吃蔬菜、水果等 (2)不同情况的患者可选择不同类型的泻药。如排除毒物,应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药;一般便秘,可选用乳果糖或接触性泻药;老人、肛门手术患者等,选择润滑性泻药较好。(3)对腹痛患者在诊断不明的情况下不宜应用泻药。年老体弱、妊娠或月经期妇女不可选用强烈性的泻药。 止泻药 腹泻是多种疾病的常见症状,治疗时应以对因治疗为主, 肠道细菌感染引起的腹泻,应首先选用抗菌药物。 但剧烈而持久的腹泻,会引起脱水和电解质紊乱,应在对因治疗的同时,适当给予止泻药控制症状。 考核 1、不定时考勤2-4次 2、最后一次课交一篇综述,字数不少于3000字. * * * * * * 甲氧氯普胺(Metoclopramide) 又称灭吐灵,多巴胺受体阻断药 药理作用: ①作用于延脑CTZ,阻断D2受体,较高剂量也作用于5-HT3 受体; ②阻断胃肠DA受体,增加胃肠运动。 临床应用:主要用于治疗胃轻瘫及慢性消化不良引起的恶心、呕吐。口服可预防各种原因引起的呕吐。大剂量iv可用于化疗时呕吐。 不良反应:大剂量iv或长期用可引起明显的锥体外系症状,也可出现疲劳、精神抑郁。孕妇慎用。 多潘立酮(Domperidone) 又称吗丁啉,多巴胺受体阻断药 药理作用:拮抗CTZ和上消化道的多巴胺D2受体,加强胃肠蠕动,促进胃肠排空,防止食物反流。 应用:对左旋多巴、溴隐亭治疗帕金森病引起的恶心、呕吐有特效。 不良反应:轻,也可引起溢乳、男性乳房发育。 ★渗透性泻药 ★接触性泻药 ★容积性泻药和润滑性泻药 口服后升高肠内渗透压——阻止肠道内水分吸收——肠内容积增加——肠道被扩张刺激肠壁——小肠蠕动增加——内容物进入大肠——排便 (注意:药液浓度过高——从组织内吸取大量水分——脱水——服药时用水稀释) 硫酸镁 硫酸钠 作用强度 导泻作用强烈 较硫酸镁弱 临床应用 用于排除肠内毒物 同硫酸镁 及某些驱肠虫药 不良反应 电解质紊乱、 脱水 较硫酸镁安全 禁忌症 中枢抑制药中毒 充血性心力衰竭 月经及妊娠期妇女 ( 盆腔充血) 大黄根茎纵切片 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 消化系统药理学Digestive System Pharmacology 李 慧 Tel一、抗消化性溃疡药 Antipeptic Ulcer Drugs 损伤因子 保护因子 胃酸、胃蛋白酶、
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