GE11肽介导的靶向脂质体抗肿瘤作用及其摄取机制研究.pdfVIP

GE11 肽介导的靶向脂质体抗肿瘤作用及其摄取机制的研究 中文摘要 GE11 肽介导的靶向脂质体抗肿瘤作用及其摄取机制的研究 中文摘要 目的：本文以A549 细胞表面过度表达的EGFR 为靶点，旨在制备新型多肽 GE11 修饰的阿霉素脂质体，考察GE11 修饰脂质体的体外靶向效率、细胞毒性、 摄取能力，对GE11 修饰脂质体在肿瘤部位不同时间的分布进行体内评价，并研 究GE11 修饰脂质体的摄取机制，为非小细胞肺癌的靶向治疗提供实验依据。 方法：本研究通过加成反应合成DSPE-PEG2000-GE11，通过核磁共振氢谱 1 （H-NMR ）和红外光谱 （FITR ）验证产物结构，采用高效液相色谱（HPLC ） 分析GE11 与DSPE-PEG2000-Mal 的连接率。利用薄膜分散-后插入法制备GE11 修饰阿霉素脂质体（GE11-LP/DOX ），并应用DLS 、TEM、和HPLC 对脂质体的 粒径、电位、形貌和包封率进行表征。通过MTT 实验筛选脂质体表面连接GE11 的最佳密度和测定脂质体的IC50 值，采用荧光显微镜、流式细胞仪对脂质体的摄 取分别进行定性和定量考察。采用