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- 2016-01-02 发布于安徽
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GE11 肽介导的靶向脂质体抗肿瘤作用及其摄取机制的研究 中文摘要
GE11 肽介导的靶向脂质体抗肿瘤作用及其摄取机制的研究
中文摘要
目的:本文以A549 细胞表面过度表达的EGFR 为靶点,旨在制备新型多肽
GE11 修饰的阿霉素脂质体,考察GE11 修饰脂质体的体外靶向效率、细胞毒性、
摄取能力,对GE11 修饰脂质体在肿瘤部位不同时间的分布进行体内评价,并研
究GE11 修饰脂质体的摄取机制,为非小细胞肺癌的靶向治疗提供实验依据。
方法:本研究通过加成反应合成DSPE-PEG2000-GE11,通过核磁共振氢谱
1
(H-NMR )和红外光谱 (FITR )验证产物结构,采用高效液相色谱(HPLC )
分析GE11 与DSPE-PEG2000-Mal 的连接率。利用薄膜分散-后插入法制备GE11
修饰阿霉素脂质体(GE11-LP/DOX ),并应用DLS 、TEM、和HPLC 对脂质体的
粒径、电位、形貌和包封率进行表征。通过MTT 实验筛选脂质体表面连接GE11
的最佳密度和测定脂质体的IC50 值,采用荧光显微镜、流式细胞仪对脂质体的摄
取分别进行定性和定量考察。采用
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