抗精神失常药创新.pptVIP

第十章 抗精神失常药（Psychotherapeutic Drugs） 抗精神病药(Antipsychotic drugs) 抗焦虑药(Antianxiety drugs) 抗抑郁药(Antidepressant drugs) 抗躁狂药(Antimanic drugs) 第一节 抗精神病药(Antipsychotic drugs) 病因：脑内多巴胺神经系统的功能亢进，使脑部多巴胺过量或多巴胺受体超敏所致 药理效应：阻断多巴胺受体 用途：不影响患者的智力和意识，能消除幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为 抗精神病药的发展及分类 吩噻嗪类 硫杂蒽类 丁酰苯类 苯酰胺类 二苯并二氮卓类及其衍生物 （一） 吩噻嗪类（Phenothiazines） 1）2位Cl原子被乙酰基、三氟甲基取代 2）N10侧链二甲氨基被碱性杂环取代 长效药物 构效关系 与受体的作用方式 多巴胺受体为G 蛋白偶联受体家族 已分离出五种多巴胺受体，可分为D1 ～D5 亚型 3. 作用机理 4. 体内代谢和稳定性 2）不稳定性： 易氧化性 光毒化反应 5. 氯丙嗪的合成 （二）硫杂蒽类（Thioxanthenes） 硫杂蒽母核与侧链以双键相连，故有几何异构体存在：顺式（cis-）异构体反式（trans-）异构体 氯普噻吨抗精神病活性弱，镇静催眠强 珠氯噻醇活性比氟哌噻吨弱，二者抗精