肾上腺皮质激素类药 ppt创新.pptVIP

构效关系 药动学 吸收 口服、注射均可吸收； 分布 皮质醇在血浆中约有90%以上与血浆蛋白结合。 生物转化及排泄 皮质醇吸收后，主要在肝中代谢，代谢产物由尿排出； 可的松和泼尼松在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效，故严重肝功能不全的病人只宜应用氢化可的松或泼尼松龙； 与肝药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英钠）、口服避孕药等合用时需加大糖皮质激素的用量。 甲亢、妊娠患者---半衰期缩短 肝肾功能不全者---半衰期延长 1.糖代谢　 糖皮质激素能增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖，其机制为： 促进糖原异生； 减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程； 抗胰岛素作用，降低组织细胞对其反应性，减少机体组织对葡萄糖的利用。 生理效应 3.脂肪代谢　 促进脂肪分解，抑制其合成。久用能增高血胆固醇含量； 脂肪重新分布，形成满月脸和向心性肥胖。 生理效应 对三大物质代谢及水盐代谢的影响： 促进糖异生血糖升高； 蛋白质分解增强合成减少； 脂肪分解及重新分布； 钠潴留及低钾低钙。 药理作用 1.抗炎作用　　 非特异性，作用强，各种原因所致炎症反应均有效。 炎症早期：可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应，从而改善红、肿、热、痛等症状。 炎症后期：可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。 抗炎作用机理 免疫抑制作用