阿片类性镇痛药与拮抗药.ppt

（三）临床应用 1、 吗啡主要用于急性疼痛患者，尤其是适用于严重创伤、心肌梗塞、手 术疼痛成人常用剂量为8~10mg，皮下或肌注。休克病人应采用静脉 注射并适当减量。 吗啡还是治疗左心衰竭所致肺水肿的综合措施之一， 对肺水肿患者， 能明显改善呼吸困难的症状， 促进肺水肿的消退，其机理可能有两方面： a、降低呼吸中枢对肺部刺激的敏感性 减少呼吸的过度兴奋。 b、吗啡对外周血管有扩张作用 使心脏的前负荷降低，心肌的耗氧量下降，心脏向肺 输送的血量也减少。 （四）吗啡使用的禁忌症： 严重的肝肾功能不全 支气管哮喘 上呼吸道梗阻 未明确诊断的急性腹痛 一岁以内的的婴儿 待产和哺乳 妇女 ? 二、哌替啶（pethidine），度冷丁（dulantin） Pethidine与吗啡的不同点： Pethidine的镇痛作用只有吗啡的1/10，等效剂量： 10mg morphine =100mg dolantin Pethidine对心肌有奎尼丁样作用： a、直接抑制心肌收缩力 b、抑制心肌的传导系统 使用pethidine后特别容易发生低血压。 三、芬太尼(fentanyl)及其衍生物 Fentanyl及其衍生物舒芬太尼（sufentanil）、阿芬太尼（alfentanil）和瑞芬太尼（remifentanil）中，芬太尼在麻醉科使用最多，但其他衍生物也因各有特点，在临床上使用也逐渐增多。 （一）fentanyl： 芬太尼是目前临床麻醉使用最普遍的阿片类药物，临床使用 的制剂是枸盐酸盐。 1、药理学特点： 镇痛作用强，芬太尼的镇痛效力是吗啡的100倍， 度冷丁的1000倍，三种药物的等效剂量为 0.1mg fentanyl =10mg morphine =100mg pethidine 芬太尼是u受体激动剂，并有剂量依耐的镇痛、 呼吸抑制作用，大剂量可使意识消失。 对吸入麻醉药MAC的影响，芬太尼能降低MAC值 与剂量成正比，3ug/kg芬太尼能降低异氟醚的 MAC50%。 大剂量芬太尼（100ug/kg）可有效抑制应激性指标 （血糖、皮质醇、游离脂肪酸、生长激素）的上升。 芬太尼对心肌收缩力无抑制作用,但可引起心 动过缓, 心内直视手术时,芬太尼为主要的麻醉药物 芬太尼无组织胺的释放作用 芬太尼的成瘾性小 芬太尼可引起恶心呕吐 2、pharmacoknietics of fentanyl 芬太尼的脂溶性很强，容易通过血脑屏障而进入脑 但静脉给药后发挥最大药效则需5-8分钟后。 单次用药后持续时间很短，只有40~60min，反复使 用则很容易在体内蓄积。 芬太尼特别容易在胃壁及肺组织中储存，胃壁组织 的含量可以高于血浆的两倍,静脉注射芬太尼后 90min，可在血浆中形成第二次血峰。 （二）舒芬太尼（sufentanil） 与阿芬太尼（alfentannil） 舒芬太尼为强效、长效的阿片类药物，其镇痛效能为芬太尼的5~10倍， 作用持续时间为芬太尼的2倍，1979年合成。 阿芬太尼为弱效、短效的阿片类药物，镇痛效能为芬太尼的1/3，作用持续时间为芬太尼的1/4，1980年合成。 （三）瑞芬太尼（remifentanil） Remifentanil为芬太尼家族中的最新成元，由于其 独特的性能，被誉为21世纪的阿片类药物。 芬太尼是1959年合成 瑞芬太尼是1996 年合成，2001年国产化， 目前正在国内推广。 瑞芬太尼是纯μ受体激动剂，其主要特点是： 瑞芬太尼是作用效能比芬太尼强而作用时间比芬太尼短， 其作用强度是芬太尼的2~4倍，作用时间是芬太尼的1/4。 * * 第三章 阿片类性镇痛药及拮抗药 （Narcotic Analgesics） 遵义医学院麻醉医学系 芶大明 Gdmzy@yeah.net 第一节 概述 一、 疼痛传导及调节机制 （一）疼痛传导示意图 （二）外周机制（外周敏感化） 外周调节机制是通过伤害性刺激感受器周围释放或消除致痛物质而实现的。 组织损伤后，引起神经递质释放，如P物质，谷氨酸、钾离子、乳