3-取代苄基-6-三氟甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物的合成及其除草活性的研究有机化学.pdfVIP

2007 年第 27 卷 有 机 化 学 Vol. 27, 2007 第 6 期, 753～757 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 6, 753～757 ·研究论文· 3-取代苄基-6-三氟甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物的 合成及其除草活性的研究 * * 朱有全 邹小毛 李公春 姚昌盛 司学凯 杨华铮 (南开大学元素有机化学国家重点实验室及元素有机化学研究所 天津 300071) 摘要 为了进一步研究 3-取代苄基-6-三氟甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物的除草活性, 以期发现更高活性化合物, 合 1 成了 16 个未见文献报道的 3-取代苄基-6-三氟甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物, 其结构均经过 H NMR, IR 和元素分析 确证. 生测结果表明, 嘧啶环 1-位取代基的变化, 不仅影响化合物的抑制活性与选择性, 可能还改变了化合物的作用方 式. 定量的结构与活性关系研究表明, 当作用对象为油菜时, 化合物的活性可能主要与取代基 R 的摩尔分子折射常数 有关; 当作用对象为稗草时, 化合物的活性可能主要与取代基 R 的电性参数有关. 1-位为氢时, 有利于对油菜生长的抑 制; 1-位为甲基时, 有利于对稗草生长的抑制. 关键词 除草剂; 6-三氟甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮; 定量构效关系 Synthesis and Herbicidal Evaluation of 3-Substituted Benzyl-6- (trifluoromethyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione Derivatives ZHU, You-Quan ZOU, Xiao-Mao* LI, Gong-Chun YAO, Chang-Sheng SI, Xue-Kai YANG, Hua-Zheng* (State Key Laboratory of Elemento-organic Chemistry, Institute of Elemento-organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071) Abstract In order to further study the herbicidal activity of 3-substituted benzyl-6-(trifluoro- methyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione derivatives and find new herbicides, sixte