新型N-(5-烷基-1,3,4-噻二唑-2-基)-1-[(杂芳基)甲基]-5-甲基-1H-1,2,3-三唑基-4-甲酰胺的合成与生物活性有机化学.pdfVIP

2009 年第 29 卷 有 机 化 学 Vol. 29, 2009 第 7 期, 1100～1104 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 7, 1100～1104 ·研究论文· 新型 N-[cis-3-(2-氯-3,3,3-三氟丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷基羰基]-N-芳 氧乙酰肼的合成与生物活性 蒙 柳 石德清* (华中师范大学化学学院 农药与化学生物学教育部重点实验室 武汉 430079) 摘要 为了寻找高效、低毒的农药先导化合物, 利用 cis-3-(2-氯-3,3,3-三氟丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷酰氯(1)与芳氧乙 酰肼的缩合反应, 合成了 12 种未见文献报道的目标化合物, 其结构经 IR, 1H NMR, MS 和元素分析测试技术确证. 初步 的生物活性测定结果表明, 部分目标化合物在 100 mg/L 浓度下对双子叶植物(油菜)显示出良好的除草活性; 同时, 部 分化合物在 200 mg/L 浓度下对蚕豆蚜虫(Aphis fabae)显示出较好的杀虫活性. 关键词 cis-3-(2-氯-3,3,3-三氟丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸; 芳氧乙酸; 双酰肼; 生物活性 Synthesis and Biological Activities of Novel N-[cis-3-(2-Chloro-3,3,3- trifluoropropenyl)-2,2-dimethylcyclopropylcarbonyl]-N- (aryloxyacetyl)hydrazines Meng, Liu Shi, Deqing* (Key Laboratory of Pesticide and Chemical Biology of Ministry of Education, College of Chemistry, Central China Normal University, Wuhan 430079) Abstract In order to develop novel lead compounds for agrochemicals with high activity and low toxicity, 12 title compounds were synthesized via the condensation reactions of cis-3-(2-chloro-3,3,3-trifluoropro- penyl)-2,2-dimethylcyclopropylcarbonyl chloride (1) with aryloxyacetyl hydrazines, and structurally con- 1 firmed by IR, H NMR, EI-MS techniques and elemental analyses. Preliminary bioassays indicated that a fraction of the target compounds possessed good herbicidal activity against dicotyledonous plants (Brassica campestris L) at the