毛喉萜的合成研究概况有机化学.pdfVIP

r 咽~圃- ~ 有机化学 YOUJI HUAXUE , 1991 , 11 , 1-12 , *述与进展 毛喉丽的合成研究概况 f叮虎明、吴航林 (中国科学院上海有机化学研究所， Jj坊， 200032) r , 摘. DII代iÞ，\i (1 ), forskolin ，具有抗高血月二、 iiL 肿瘤转移丰11 抗常光ßR等药用t;号悦， 以政复4号分子结构所具有的 ? 挑战性，们也\l\: 界七众多台-机合成化学家和1 药物化学家的衍先兴煌。本文主要在，~~j主淡化合物合成研究的各种策略 以及路线设计。同时也简要介绍毛喉前衍生物的合成及其构放关系。 叙饲s 毛喉i阳，二惦，全合]J飞，鞠~n~ Review of Forskolin Syntheses 可F HE Hu-Ming , WU Yu-Ling* (Shanghai lnstitute 01 Organic Chemistry , Academia Sinica , 200032 Shanghai) Abstract: On account of a number of physiological effects such as antihypertensive , inhibi- ting metastasis of tumor etc. coupled with a substantial structural cha l1enge , forskolin , (1) , has emerged as a highly attractive target for synthetic and pharmacological investigations. This paper reviews the strategies in the syntheses of forskolin as well as its derivertives and ,. theìr pharmacological activities. Descriptor 1 forskolin , dìterpene , total synthesis , coleonol 毛喉耐( 1), forskolin，是从印度届形科带j~~: 花属植物毛喉帖品在(Coleus forskolin) 中分离 出米的一个二i陆类化合物[1]0 1977 年Bhat 等[2]报道其结钩)]1 7 日一乙酌氧萃斗，13-环氧-1α ， 9α­ 二捏基4自资基一好丹一14-烯-11-酬。|司年， Tandon 等[3J 也从毛喉楠吕立花的根部分离得到了鞠此 v 醇coleonol，结构和毛喉甜相同。 Saksena 等[4] 亦报道毛喉耐和鞠革醇是|司一个化合物。 Bhat 等[5] 用毛喉醋的 4 个天然类似物和 49 个合成衍生物一起进行了抗高血压和肌收力实 验。发现其降压作用和正性肌收缩作用均比上述所i式的类似物和衍生物要好。这提示毛喉暗具有 最佳的生物活性结构部分。此外，毛喉桔还具寄抗青光眼[町、抗肿瘤转移[7] 、抗支气管哮喘I 町、 治疗充血性心力衰竭[9] 、活化腺杳酸环化酶[10-1町等药理活性。这些有忘义的生物活性很有可能 使之成为心血管、肿瘤和青光眼等疾病治疗的高效药物。加之毛喉蔽在一个总数为 20 个碳原子的 .. 、 分子中，含有 8 个手性破。具有意义的生物活性和复杂fj 构所具有的挑战性，引起世界上许多有 川、