白藜芦醇衍生物的合成及抑制宫颈癌HeLa细胞肿瘤活性有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201303035 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 白藜芦醇衍生物的合成及抑制宫颈癌HeLa 细胞肿瘤活性 杜 成a 任玉杰*,a,b 王庆伟a 金 鹭a (a 上海应用技术学院化学与环境工程学院 上海 201418) (b 中国科学院上海有机化学研究所 天然产物有机合成化学重点实验室 上海 200032) 1 摘要 以白藜芦醇、氯乙酰氯、对甲苯磺酰氯、对甲苯甲酰氯为原料, 合成 9 种新的白藜芦醇衍生物, 其结构经 IR, H 13 NMR, C NMR 和 HRMS 所表征. 用 3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测试了目标化合物抑制宫颈 癌 HeLa 细胞的肿瘤活性, 结果表明: 化合物 4a, 6a, 7b, 8b 和 11c 对 HeLa 细胞的抑制活性比白藜芦醇高, 其中化合物 6a 和 8b 的抑制效果最明显, 其 IC50 值分别为 22.7 和 18.0 μmol/L, 活性高于白藜芦醇(IC50 ＝114 μmol/L), 且在 150 μmol/L 浓度下对 HeLa 细胞的抑制率达 95.5%和 87.7%. 关键词 白藜芦醇; 衍生物; 合成; HeLa 细胞; 抗肿瘤活性 Synthesis and Anti-tumor Activities of Resveratrol Derivatives on Cervical Cancer HeLa Cells Du, Chenga Ren, Yujie*,a,b Wang, Qingweia Jin, Lua a ( School of Chemical and Environmental Engineering, Shanghai Institute of Technology, Shanghai 201418) b ( Key Laboratory Synthetic Chemistry of Natural Substances, Shanghai Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 200032) Abstract Nine novel resveratrol derivatives were synthesized from resveratrol, chloroacetyl chloride, p -toluenesulfonyl chloride and p -methyl benzoyl