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苯并咪唑类化合物的合成方法进展有机化学.pdf
DOI: 10.6023/cjoc201310012 综述与进展
有机化学
Chinese Journal of Organic Chemistry REVIEW
苯并咪唑类化合物的合成方法进展
朱观明a 杨柳阳a 崔冬梅*,a
(浙江工业大学药学院 杭州 310014)
摘要 苯并咪唑类化合物具有抗 HIV-1 、抗肿瘤、抗细胞增殖、抗寄生虫、抗炎症、抗氧化和抗癫痫方面的生物活性,
因此这类化合物的合成备受化学家们的关注. 首次按照反应中间体将近 5 年合成这类化合物的方法分为以 N-亚甲基邻
苯二胺(或 N-亚甲基邻硝基苯胺)为中间体, 以 N-酰基邻苯二胺为中间体和以芳基脒(胍)为中间体三类. 通过从这个角
度论述这些合成方法, 期望能够为设计出更好的合成方法提供启发.
关键词 苯并咪唑; N-亚甲基邻苯二胺; N-亚甲基邻硝基苯胺; N-酰基邻苯二胺; 芳基脒(胍); 催化剂
Advances in the Synthetic Methods of Benzimidazoles
Zhu, Guanminga Yang, Liuyanga Cui, Dongmei*,a
(College of Pharmaceutical Science, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014)
Abstract Benzimidazoles possess various bioactivities, such as anti-HIV-I, antineoplastic, antiproliferation, antiparasitic and
so on, hence the synthetic methods of this class of compounds have attracted much attention. In order to provide some inspira-
tion of better synthetic method design, in this review these methods reported during past five years will be firstly classified
into three types according to the reaction intermediates, namely N-methene o-diaminobenzene (or N-methene-o-nitroaniline),
N-acyl o-diaminobenzenes and arylamidine (aryl guanidine).
Keywords benzimidazole; N-methene o-diaminobenzene; N-methene-o-nitroaniline; N-acyl o-diaminobenzene; aryl amidine
(aryl guanidine); catalyst
[14] [15]
含有苯并咪唑环结构单元的化合物在抗 HIV-1 病 法的某方面问题. 比如毛郑州 和 Chawla 等 论述了
[1] [2] [3] [4]
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