载药高分子聚合微泡超声造影剂的实验研究.pdfVIP

摘要 摘要 癌症是威胁人类健康的重大疾病之一，恶性肿瘤的治疗在很大程度上仍以化 疗为主。肿瘤化疗药物大多数为细胞毒性药物，具有较大的毒副作用。靶向给药 系统能将药物定向输送到治疗部位，提高治疗部位的药物浓度，减少药物用量， 降低不良反应，提高药物的安全性、有效性和患者的顺应性，是目前抗肿瘤治疗 领域研究的重点。最新研究表明，超声空化过程中产生的“空化效应”、“声孔 效应”能够实现药物的体内定位释放和提高治疗效果。微泡超声造影剂(UCA) 作为一种新型的体内靶向给药载体系统受到广泛关注。 本研究采用具有良好生物相容性和生物降解性的乳酸／羟基乙酸共聚物 (PLGA)作为成膜材料，通过双乳化法和冷冻干燥技术制各包裹丝裂霉素 泡超声造影剂)。运用光学显微镜和扫描电子显微镜(SEM)进行形态学观察， 通过体外显影和辐照实验对造影效果和药物定向释放进行研究。研究内容如下： 1、微泡超声造影剂的制备和表征 通过优化实验制备出了粒径在O．5～5pm大小均匀，外观规整圆滑的 MMC—PLGA微泡超声造影剂；造影剂冻干粉复溶后分散度好，激光粒度分析仪 检测其粒径分布窄，平均粒径2．86I，tm，且粒径大小与制备过程中匀质机的设置 有关；载药微泡最大载药率0．93％，包封率达47．4％。 2、体外显影和辐照实验方面 制备的MMC—PLGA微泡超声造影剂具有良好体外显影效果；在1．0W／cm2 的超声辐照下微泡累积释药量达90．95％，远高于对照组未经任何超声辐照的微 泡体外初始释药量31．38％，超声辐照控制药物释放效果明显。 研究结果证明，本研究制备的MMC．PLGA微泡超声造影剂具有良好的显影 效果，同时初步实现了药物的控制释放，研究结果为应用超声波和微泡造影剂进 行体内药物定位释放研究奠定了基础。 关键词：聚合物；超声造影剂；丝裂霉素；控制释放 Abstract Abstract Cancerisamaindiseasetothreatthehealthofhuman being．Chemicaltherapy an treat is methodto it with andradial important comparingoperation therapy．Most are with anticancer cytotoxinic delivery drugs greatertoxicity．Targeteddrug system candirectthe tothetreatment the the concentration，reduce drug site，improvedrug andadverse and drugconsumption reactions，andimprovedrugsafety,efficacy isthefocusofanti—tumor research．A compliance．Socurrently,it therapy patient recent showedthat“cavitationeffects’’and“sound-effect’’thatare in study generated theultrasoni