鱼藤根中鱼藤素提取分离、抗肿瘤活性筛选及其构效关系研究.pdfVIP

摘 要 以鱼藤根为对象，研究抗肿瘤活性成分鱼藤素的提取、分离、色谱光谱特征、抗肿瘤活 性、稳定性及构效关系。本文第一章对鱼藤素的结构、提取分离、生物活性、自然资源、组 织培养技术、超l临界流体提取、分子模拟等进行了较为详细的论述。第二章采用超声波辅助 浸提、索氏提取、振荡抽提3种方法提取鱼藤根中的鱼藤酮类化合物，应用柱层析、薄层层 析，比较不同展开剂分离植物提取物中鱼藤酮类化合物的效果，HPLC检测各组分中鱼藤素 的相对含量。结果表明：超声波辅助提取、索氏提取过程中选择氯仿为浸提剂较为适宜，振 荡提取时采用丙酮为浸提剂可最大量提取植物根中鱼藤素，且杂质含量相对较少。以石油醚： 乙酸乙酯：氯仿(6：1：1)为展开剂，可以较好的将鱼藤素与其他鱼藤酮类化合物分离。第三 章探索了超临界C02流体萃取技术在提取鱼藤根中鱼藤素上的应用，对不同粒度、提取时间、 夹带剂、夹带剂用量、夹带剂加入方式、提取压力、提取温度、C02流量等条件下提取鱼藤 根中鱼藤素进行研究，建立超临界C02流体提取鱼藤素的最优工艺。结果显示：鱼藤根粒度 条件下，每10克鱼藤干粉提取出来的鱼藤素相对含量最高。提取率是氯仿浸提的1．6倍。第 四章分别使用HPLC、UV、MS、FT-IR、1Hl、m保测定鱼藤素的指纹图谱特征。结果表明， 鱼藤素分子量为394，鱼藤素LⅣ光谱最大吸收峰为271．6nm。第五章比较并分析了鱼藤素对 人急性白血病细胞系K562细胞株、人结肠癌细胞系BEL．7402细胞株、人肺癌细胞系A549细 胞株的细胞增殖抑制测定。结果表明，鱼藤素能显著抑制人急性白血病细胞系K562细胞株 和人肺癌细胞系A549细胞株，但对人结肠癌细胞系BEL-7402细胞株抑制率较低。第六章比 较了鱼藤素及其结构类似物——羟基鱼藤素、脱氢鱼藤素在不同溶剂中的溶解性；同时采用 高效液相色谱分析羟基鱼藤素、鱼藤素、脱氢鱼藤素的光稳定性、热稳定性、微波稳定性和 耐酸碱性。结果表明，羟基鱼藤素、鱼藤素、脱氢鱼藤素在甲醇、乙醇、乙二醇、乙腈、丙 酮、氯仿、四氯化碳、乙酸乙酯中具有良好的溶解性：光照条件下，鱼藤素发生不同程度的 分解，羟基鱼藤素、脱氢鱼藤素则较为稳定；80℃水域加热、微波均未对羟基鱼藤素、鱼藤 素、脱氢鱼藤产生影响；酸性条件下，三者也相对较稳定，碱性条件下，鱼藤素结构发生改 变。第七章应用热力学研究鱼藤素合成途径中能量的变化，采用HyperChem模拟软件计算各 反应过程中吸收、释放能量的大小。为鱼藤素全合成的改进提供理论依据。第八章应用分子 模拟技术，采用分子力学优化鱼藤素分子构象，经分子动力学、Semi．empirical方法模拟计 算鱼藤素分子不同外场下能量变化及电荷分布。模拟结果表明，鱼藤素在超低温条件下可与 鱼藤素C环上的羰基易发生亲电反应。第九章探讨了鱼藤根氯仿提取物、鱼藤素在硅胶上的 热力学和动力学吸附过程，结果表明，该过程中鱼藤根氯仿提取物在硅胶填料的最大吸附量 素在硅胶填料的吸附速率常数为1．6913。 关键词：鱼藤素；鱼藤酮类化合物；分离；超临界流体；分子模拟 Il A bstract ofnatural Lour Deguelin，雒onerotenoids，isconsistedinDerrisand Pers．Inthe Tephrosia paper,its and activity structurewere detailedreviewis inthe studied，respectively．Inone，a of chapter present