二氟甲基取代吡甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性.pdfVIP

二氟甲基取代吡唑甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性 摘要 吡唑甲酰胺衍生物有迹象表明活性可能低于lppm，并且具有新的 作用机制，根据我们对国外主要农药公司所有新农药专利的统计，这 类化合物是目前国外大公司研究的热点。 笔者参考先正达公司2009年的吡唑酰胺专利，以其基本结构为先 导，保留活性结构Ⅳ-甲基．3。二氟甲基．4一吡唑甲酰胺，延长吡唑环与苯 环之间的桥键，修饰末端芳环。设计以二氟乙酰乙酸乙酯和原甲酸三 乙酯为起始原料，经亲核取代，环化形成带酯基的吡唑环，酯水解成 酸，酸与二氯亚砜氯代形成酰氯，然后与四种取代氨基乙醇酰化反应 得到四种带羟基的吡唑甲酰胺中间体，这四种中间体在与取代苯基异 氰酸酯作用，合成了121个未见文献报道的二氟甲基取代吡唑甲酰胺类 化合物。并通过1HN凇和MS分析对所合成的化合物进行了结构确认 和表征。 F 2 R R ，＼／