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《中国高血压防治指南》 利尿药 ?受体阻断剂 升高肾素活性,激活RAAS系统,不利于降压 阻断肾β1受体 肾素分泌↓ RAAS系统↓ 血管扩张 血压↓ 利尿药 升高肾素活性,激活RAAS系统,不利于降压 降低AngII和醛固酮水平 水钠潴留↓ ACEI AT1受体阻断剂 钙通道阻滞剂 反射性引起心率↑ 心输出量↑ 肾素活性↑ (不良反应) 心率↓ 心输出量↓ 肾素活性↓ ?受体阻断剂 钙通道阻滞剂 反射性引起心率↑ 心输出量↑ 肾素活性↑ (不良反应) 降低AngII和醛固酮水平 水钠潴留↓ 肾素活性↓ ACEI ?受体阻断剂 ?1受体阻断剂 中度高血压并发肾功能障碍 肾素活性↓ 中枢降压药 (五)交感神经抑制药 神经节阻断药 交感神经末梢抑制药 可乐定 莫索尼定 ?-甲基多巴 中枢降压药 中枢神经系统 兴奋性神经元 ?受体 NA 抑制性神经元 ?受体 ISO 外周交感神经 血管 血压 心率 (1)舒张小动脉,外周血管阻力↓,血压↓ (2)伴有心收缩力↓,心率↓,心输出量↓ (3)扩张肾血管,对肾血流量和肾小球滤过率 无影响,降压的长期治疗 (4)抑制胃肠蠕动和分泌 (5)镇静(激动中枢?2受体) 可乐定 (clonidine) 药理作用:降压中等偏强 (1)?2受体阻断剂育亨宾,阻断 (2)?1受体阻断剂哌唑嗪,不阻断 激动中枢?2受体和咪唑啉受体,外周交感神经活动↓ 激动外周交感神经突触前膜?2受体,负反馈抑制NA 血压下降 大剂量激动外周血管平滑肌上的α1受体,血管收缩 临床应用 治疗中度高血压 合并溃疡病的高血压 肾性高血压 利尿药合用重度高血压 常见嗜睡、口干 久用:肾小球滤过率↓,致水钠潴留而减弱 降压作用 久用:突然停药 交感神经功能亢进, 如血压骤升、心悸、出汗 嗜睡 不良反应 合并利尿药 恢复给药 给予?受体阻断剂酚妥拉明 神经节阻断药 美加明 咪噻芬 阻断交感神经节:降压 阻断副交感神经节:副作用 应用于治疗其他药物无效的重度高血压或高血压危相 利舍平呱乙啶 三、影响肾上腺素能神经递质药 利舍平reserpine (利血平) 降压作用较弱、缓慢、温和、持久 达一定程度后再增加剂量,降压效应不会进一步增强,仅延长作用时间,增加不良反应 降压同时心率↓,阿托品取消但不影响降压作用 镇静、安定,与氯丙嗪相似 药理作用: 主要抑制囊泡膜上胺泵对单胺递质的再摄取,致递质耗竭,使交感神经功能减弱,血压下降。 降压机制: 长期单用易引起抑郁症、胃溃疡等不良反应 临床应用: 轻度高血压 复方制剂(合用利尿剂)治疗轻、中度高血压 不良反应: 胍乙啶 无中枢镇静作用,不易通过血脑屏障 快速、强烈、持久降压 阻力血管和容量血管舒张,回心血量↓,肾血流量↓,消弱降压效应 心率↓ 大量静脉注射时,先出现短暂升压,然后持久降压 重度高血压和顽固性高血压 肼屈嗪 米诺地尔 二氮嗪 硝普钠 五、血管扩张药 肼屈嗪 hydralazine [药理作用] 直接扩张小动脉,血压下降,对舒张压作用强于收缩压。对卧位和立位血压都有效。一般不引起直立性低血压。 作用快而强。 [临床应用] 用于中度高血压,常与β受体阻断药、利尿药合用,治疗中、重度高血压。 较多 反射性兴奋交感神经,增加心率、心出输量、心肌耗氧量,提高肾素活性,引起水钠潴留。 减弱降压、诱发心绞痛、心力衰竭 体重增加、四肢浮肿及诱发充血性心衰 长期大量应用可引起红斑狼疮样综合征及类风湿性关节炎 [不良反应] 硝普钠: 作用速效、强效、短效,直接作用于血管平滑肌,扩张小动脉、静脉。 治疗高血压危象、高血压脑病、恶性高血压急性慢性心功能不全,高血压合并心衰和嗜铬细胞瘤引发的高血压 二氮嗪: 扩张血管,治疗高血压危象、高血压脑病 轻度高血压 (1)控制体重 低盐饮食 限制饮酒 适当运动 (2)氢氯噻嗪 (3)氢氯噻嗪+普萘洛尔 中度高血压 在已用药物的基础上加服可乐定、哌唑嗪、肼屈嗪等,或卡托普利或硝苯地平 抗高血压药的应用原则 一、根据病情选用药物 重度高血压:加服或改用胍乙啶、米诺地尔 高血压危象及高血压脑病 血管扩张药:硝普钠、二氮嗪 肾上腺能受体阻断剂:拉贝洛尔、哌唑嗪 血管扩张剂:肼屈嗪 交感神经抑制剂:可乐定 强效利尿药: 钙通道阻滞剂: 分类 降压特点机制 临床应用 不良反应 氢氯噻嗪 利尿药 初期:排钠利尿 血容量↓ 长期:Na+↓Ca2+↓ 基础降压药 轻度高血压 尤其适合伴有心衰 糖尿
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