第1章药效学摘要.pptVIP

作用于受体的药物分类比较表 掌握几个重要的剂量概念： ．最大有效量（极量）:引起最大效应而不 发生中毒的剂量. 常用量:比最小有效量大,比极量小的剂量 范围. 一般情况下不应超过极量. 药物的安全性指标 治疗指数(TI) TI=LD50/ED50 LD50 /ED50的比值 （图） 意义——比值越大，药物越安全 ED50 （半数有效量） 能引起半数实验动物出现疗效的 剂量 是药物的疗效指标 ED50越小 疗效越好 LD50 （半数致死量） 能引起半数实验动物死亡的剂量 是药物的毒性指标 LD50越大 毒性越小 作用机制药物作用 ? ? ? 药理效应 药物的作用机制 药物与机体大分子间的初始作用 机体生理生化功能改变 靶点 受体、酶、离 子通道、载体 核酸、基因 1. 理化反应: 脱水剂,抗酸药 2. 参与或干扰细胞代谢: 抗肿瘤药物 3. 影响生理物质转运: 利尿药 4. 影响酶的活性: 5. 作用于细胞膜的离子通道 6. 影响核酸代谢 7. 非特异性作用 8. 基因治疗 9. 受体:药物作用的主要靶点 一、 药物作用机制分类 二、 受体理论 ——受体是药理学的灵魂 Langley: 以丰富的实验证明 细胞内存在和药物结合的物质。 配体（ligand）：能与受体特异性结合的物质 内源性配体：神经递质、激素等 外源性配体：药物 α Receptor Ligand β γ GTP G-protein 配体（ligand） 受体特性： 识别配体的高度特异性（high sensitivity) 识别配体的高敏感性（specificity) 与配体或药物结合的 饱和性（saturability) 竞争性（competivity) 可逆性（reversibility) 亲和力和内在活性 亲和力: 药物与受体结合的能力 内在活性: 是指药物与受体结合后产生效应的能力 较弱 较强 部分激动药 无 较强 受体拮抗药 较强 较强 受体激动药 内在活性 亲和力 种 类 目标检测 1．药物作用的二重性是指( ) A．局部作用和吸收作用 B．治疗作用和不良反应 C．副作用和毒性反应 D．治疗作用和副作用 E．超敏反应和继发反应 2．久用链霉素引起的耳聋属于( ) A．治疗作用 B．副作用 C．过敏反应 D．毒性反应 E．后遗效应 3．药物对机体的影响中错误的是( ) A．使原有机能增强 B．使原有机能减弱 C．产生新的机能 D．产生不良反应 E．产生副作用 B D C 4．有关受体激动药的叙述正确的是( ) A．与受体具有较强的亲和力及较强的内在活性 B．与受体具有较强的亲和力及较弱的内在活性 C．与受体具有较强的亲和力而无内在活性 D．与受体无亲和力而具有较强的内在活性 E．与受体既无亲和力，也无内在活性 5． 治疗量时给病人带来与治疗作用无关的不适反应 称( ) A．变态反应 B．毒性反应 C．副作用 D．特异质反应 E．继发反应 A C 6．肌注阿托品治疗肠绞痛时，引起的视力模糊 属于( ) A、治疗作用??? B、后遗效应 C、变态反应??? D、毒性反应 E、副作用 7． 药效学是研究（ ） A、药物的疗效 B、药物在体内的变化过程 C、药物对机体的作用规律 D、影响药效的因素 E、药物的作用规律 E C 学习参考 1、药效学基本概念 2、何谓量效关系？ 3、评价药物安全性的指标有哪些？ 4 、作用于受体的药物分为哪几类？ 第2节 药物的作用-药效学 总论 ——为指导临床合理选用药物