第三章 药动学摘要.pptVIP

第三章 药动学 生物膜与药物转运 药物的吸收 药物的分布 药物的代谢 药物的排泄 药动学模型与基本参数 本章的重点和难点 1．药动学的概念和意义。 2．药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）。 3．药动学的基本参数及意义。 一、生物膜与药物转运 生物膜的基本结构 药物转运方式 影响吸收的因素 药物剂型：水溶液剂＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 药物溶解度 药物分子极性 排空率 pH值：酸性药物在胃液不解离容易吸收。 胃肠内容物的充盈度 药物的相互作用：Ca2+、Mg2+、Fe3+与四环素等螯合 首过效应 首过效应（first-pass effect） 某些口服药物在胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏，在肠道微生物、肠道上皮酶和肝药酶的联合作用下进行首次代谢，使进入体循环的药量减少。这种现象称首过效应，又称首过消除（first-pass elimination） 硝酸甘油口服虽能完全吸收，但通过肝脏时，90％被谷胱甘肽和有机硝酸酯还原酶系统灭活，因此硝酸甘油是舌下含服，可直接由口腔粘膜吸收后进入上腔静脉，再到体循环，而不经肝脏就可发挥疗效。舌下含服1-2分钟即出现治疗作用。 肠道外给药 药→血管（静脉、动脉）特点：无吸收过程。 药→腹腔→体循环 特点：吸收迅速。 药→肌肉→体循环 特点：吸收较快速，受注射部位血管分布影响 药→