第二十八章合成抗菌药摘要.pptVIP

* 第二十八章 合成抗菌药 第一节 喹诺酮类 [概述] 是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药，按合成的年代及抗菌特点分为四代。 第一代(60 年代)：萘啶酸，已被淘汰。 第二代(70 年代)：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染。 第三代(80 年代)：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。口服易吸收、广谱（革兰阳性菌也有活性）、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染（或全身感染）。 第四代(90 年代)：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，为最新氟喹诺酮品种。抗菌谱广，对革兰阴性和阳性菌都有效，对支原体和衣原体也有效。毒性相对来说较低。 [体内过程] (1) 口服吸收好、血药浓度相对较高； (2)半衰期较长，血浆蛋白结合率低； (3)体内分布广，组织药浓等于或大于血浓。 经肝代谢、由肾排出。 【抗菌作用】 喹诺酮类为杀菌剂。 第二代：抗菌谱窄，对G-菌有效，对铜绿假单胞菌活性较低，口服易吸收，但血药浓度低，尿中浓度高，可用于泌尿道和消化道感染。 第三代：抗菌作用----G-菌G+菌，对衣原体，支原体，军团菌及结核菌均有较强活性。 第四代：抗菌谱较广，对部分厌氧菌、 G+菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高。 [机制] 主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶（包括拓扑异构酶Ⅳ ），而影响细菌DNA 的复制 。