第十四章合成抗菌药摘要.pptVIP

本章目标 掌握磺胺类药物的命名、结构、理化通性，了解构效关系。掌握磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶的名称、结构特点、理化性质。 熟悉喹诺酮类抗菌药的分类；了解构效关系。掌握诺氟沙星、环丙沙星的名称、结构特点、理化性质。 了解抗结核药的分类。掌握利福平、异烟肼的结构特点、理化性质。 了解抗真菌药结构类型，氟康唑的结构特点、理化性质。 理解典型药物的理化性质在药物的制备、检验、配伍及贮存中的应用。 第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂 磺胺类药物是最早用于防治全身性感染的合成抗菌药，临床使用已六十余年。 目前临床常用有：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、磺胺醋酰钠、磺胺多锌等。 一 、磺胺类药物的结构和命名 （一）结构 磺胺类药物都是对氨基苯磺酰胺的衍生物，其结构包括磺酰氨基、对氨基、苯环、R1、R2取代基四部分。 磺酰氨基上的氮为N1，对氨基上的氮为N4。 将磺胺类药物分成： N1取代物 N4取代物 N1和N4取代物 二. 磺胺类药物的化学性质 （一） 磺酰氨基的性质 ● 酸性 磺胺类药物分子中有取代的磺酰氨基，显酸性，可溶于碱溶液生成水溶性的盐。其酸性的强弱与N1取代基R有关，R若为吸电子基，则酸性增强；R若为供电子基，则酸性减弱。 （一） 磺酰氨基的性质 ● 成铜盐反应 磺酰氨基上的活