第五章液体药剂资料.pptVIP

第五章 液体药剂 要求： 1.掌握表面活性剂的分类、性质及应用。 2.熟悉增加药物溶解度的办法。 3.熟悉各类液体药剂的制法及稳定性。 第一节 概述 一、液体药剂的含义 药物分散在液体介质中制成的供内服或外用的一类制剂。 被分散的药物（固体或液体）称为分散相，分散介质也称为分散煤。 第一节 概述 二、液体药剂的特点 药物分散度大，吸收快，作用迅速。 给药途径广泛，内服亦可外用。 使用方便，便于分剂量。 稳定性差，储藏、运输、携带不方便。 第一节 概述 三、分散体系 低分子溶液 高分子溶液 胶体溶液型（高分子或溶胶）分散 混悬液型（固体微粒）润湿 乳浊液型（液滴）乳化 第一节 概述 第二节 表面活性剂 一、含义及特点 凡能显著降低两相间表面张力的物质，称为表面活性剂。 由具有极性的亲水基和非极性的亲油基组成，而且两部分分处两端。因此，表面活性剂具有既亲水又亲油的两亲性质，但具有两亲性的分子不一定都是表面活性剂。 二、种类 离子型 非离子型 三、基本性质 1.亲水亲油平衡值（HLB） 表示表面活性剂的亲水亲油能力的强弱。 Griffin规定，不含疏水基团的聚乙二醇HLB=20，而无亲水基的石蜡的HLB=0。 HLB值愈高，亲水性愈强，HLB愈低，亲油性愈强 HLB值大小可以确定乳剂的类型，HLB值小的油溶性乳化剂可形成W/O型乳剂；HLB值较大的水溶性乳化剂可形成O/W型乳剂，但HLB值不能说明乳化能力的大小。 4.表面活性剂的毒性 毒性：阳离子阴离子非离子表面活性剂 静脉给药口服。 溶血性：阳离子及阴离子表面活性剂非离子表面活性剂（非离子表面活性剂的溶血作用较轻微，在聚氧乙烯基非离子性表面活性剂中，以吐温类的溶血作用最小） 刺激性：虽然各类表面活性剂都可以用于外用制剂，但长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损害。 四、在药剂中的应用 增溶 乳化 润湿： HLB值一般为7~9 起泡和消泡：HLB值一般为1~3 去污：HLB值一般为13~16 消毒和杀菌：表面活性剂的消毒和杀菌作用可归结于它们与细菌生物膜蛋白质的强烈相互作用使之变性或破坏。 第三节 增加药物溶解度的办法 二、加入助溶剂 助溶指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。 助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活性剂），与药物形成的络合物。 三、制成盐类 四、应用潜溶剂 在水中加入一种或几种与水互溶的其它溶剂而组成混合溶剂时，可使药物溶解，将这种混合溶剂称潜溶剂。 潜溶剂提高药物溶解度的原因，一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合，有利于药物溶解。 第四节 真溶液型液体药剂 药物以分子或离子形式分散在分散介质中形成的供内服或外用的均相液体药剂。 溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂 第五节 胶体溶液型液体药剂 分类：亲水胶体（分子分散） 疏液胶体（多分子聚集成溶胶） 稳定性： 高分子溶液：由水化作用决定 脱水剂 电解质 溶胶：双电层 电解质 保护胶体 溶胶相互作用 第六节 混悬型液体药剂 一、概念：难溶性固体药物以微粒分散在液体介质中形成的粗分散体系。 二、影响稳定的因素 微粒间的排斥力与吸引力 沉降：粒径、介质粘度、两相密度差 微粒增长与晶形转变 温度 三、稳定剂 润湿剂 助悬剂：低分子助悬剂，高分子助悬剂，硅酸类 絮凝剂与反絮凝剂 第七节 乳浊液型液体药剂 一、概念及分类 二、常用乳化剂 表面活性剂 高分子溶液 固体粉末 三、乳化剂的选择 四、乳剂的稳定性 不稳定现象：分层、絮凝、转相、破裂、酸败 第八节 液体药剂的矫味与着色 1.矫味剂 1）甜味剂：蜂蜜、蔗糖、甘草甜素等 2）芳香剂：挥发性芳香油或香精 3）胶浆剂：淀粉、CMC-Na、MC等 2.着色剂 1）天然色素：苋菜汁、胡萝卜素、叶绿素 2）人工合成色素：苋菜红、柠檬黄 * * 溶解 分子分散体系 微粒分散体系 四、药用溶剂的种类 （一）水溶剂 水是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液。 （二）非水溶剂 药物在水中难溶，选择适量的非