第五章药用合成高分子资料.pptVIP

第一节 聚乙烯基类高分子 5.渗透性 虽然含季铵基团的渗透型树脂在水中不溶，但季胺盐基具有很强的亲水性，使其具有一定的水渗透溶胀性质。季胺基团比例越高，渗透性越大，故渗透型树脂分为高渗透型和低渗透型两类。二者混合使用，可以调节渗透性。 胃崩型树脂结构中的酯链侧基，具有一定疏水性，渗透性很小，单独应用在胃肠溶中既不溶也不崩，必须添加适量亲水性物质，如糖粉、淀粉等，使树脂成膜时形成孔隙，利于水分渗入。 第一节 聚乙烯基类高分子 应用 1．丙烯酸树脂的安全性 丙烯酸树脂是一类安全、无毒的药用高分子材料，动物口服半数致死量LD50为6～28 g∕kg（大鼠、家兔和狗），动物慢性毒性试验亦未发现组织及器官的毒性反应。 2．丙烯酸树脂做薄膜包衣材料 丙烯酸树脂主要用作片剂、微丸、缓释颗粒等的薄膜包衣材料。 胃溶型树脂薄膜包衣有利于药品防潮、避光、掩色和掩味；肠溶型树脂重要用于那些易受胃酸破坏或胃刺激性较大药物的包衣，也可以作为防水隔离层使用；单纯渗透型树脂或与其他类型树脂复合运用可控制药物释放速度。胃崩型树脂亦有类似应用，但在加入水溶性添加剂后亦可起胃溶型树脂作用。 3．丙烯酸树脂做骨架材料 用作缓释、控释制剂的骨架材料，用量可达5%～20%，用于直接压片，用量可高达10%～50%。 4．近年来，丙烯酸树脂亦用于制备微囊、用作透皮吸收系统骨架、压敏胶及直肠用凝胶剂等。 第一节 乙烯基类均聚物和共聚物 聚乙烯醇 化学结构和制备 聚乙烯醇（polyvinyl alcohol, PVA）是一种水溶性聚合物，它并不是由乙烯醇单体聚合形成的，因为乙烯醇极不稳定，不存在乙烯醇单体。聚乙烯醇的制备是由聚醋酸乙烯（polyvinyl acetate, PVAc）醇解而成，碱催化醇解反应式如下： 第一节 乙烯基类均聚物和共聚物 聚乙烯醇 2.性质 聚乙烯醇是白色至奶油色无臭颗粒或粉末,25℃相对密度1.19~1.31,它的物理性质和化学性质与其醇解度、聚合度以及结构中的羟基有很大关系。 (1) 溶解性 聚乙烯醇具有极强的亲水性,溶于热水或冷水中。其在水中的溶解性与分子量、醇解度有关。 第一节 乙烯基类均聚物和共聚物 聚乙烯醇 PVA是结晶性较强的聚合物,结晶性随分子量相醇解度的增大而增强,溶解性下降;醇解度87%~89%的产品水溶性最好,在冷水和热水中均很快溶解;醇解度更高的产品,一般需要加热到60~70℃才能溶解,醇解度越高,溶解温度越高;醇解度在75%~80%的产品不溶于热水,只溶于冷水,随着醇解度进一步下降,分子中乙酰基含量增大,水溶性下降。醇解度为80%以下时,PVA的水溶液在低温时是透明的,但升温即出现乳浊现象,即有昙点。在昙点以上的温度时,产生液-液分离。利用此原理,可将PVA作为微囊的辅料。 第一节 乙烯基类均聚物和共聚物 聚乙烯醇 (2)PVA水溶液性质 ①溶液黏度 聚乙烯醇水溶液与大多数聚合物溶液一样为非牛顿流体, 黏度随聚乙烯醇浓度增加而急剧上升,温度升高则黏度下降。 由于疏水性酯基的存在,聚乙烯醇水溶液具有一定的表面活性作用,醇解度低,残存酯基多,表面张力则越低,乳化能力越强。 ②凝胶化 较高浓度的PVA溶液,在30℃以下存放过程中由于PVA凝胶化作用,粘度逐渐升高；而且温度越低、浓度和醇解度越高,这种变化越明显。但这种凝胶机械强度差,浸渍于水中膨胀,在温水中溶解。 冷冻处理高分子量的PVA溶液(2%~15%),可得物理交联的不溶PVA凝胶。多次冻融，增大凝胶强度。 第一节 乙烯基类均聚物和共聚物 聚乙烯醇 混溶性 聚乙烯醇水溶液可与许多水溶性聚合物混合,但与西黄蓍胶、阿拉伯阳海藻酸纳等相容性差,放置后出现相分离。 本品与大多数无机盐有配伍禁忌,低浓度氢氧化钠、碳酸钙、硫酸钠和硫酸钾、氢氧化铜等也使聚乙烯醇从溶液中析出,但可与大多数无机酸混合。 第一节 乙烯基类均聚物和共聚物 聚乙烯醇 ④成膜性 聚乙烯醇具有良好的成膜性能。用10%~30%聚乙烯醇水溶液涂布在光洁的平板上,待水分蒸发后，即得优良力学性能的无色透明薄膜,加入甘油、多元醇等增塑剂可进一步改善膜的柔性、韧性及保湿率。PVA膜有适当的吸湿性和透湿性,而对氧、氮、CO2的透过率极低,在低湿度下对氧的透过率是多种聚合物中最低的一个(对经皮给药系统很重要),PVA膜有良好的耐油、