第四章循环系统药物-ionchannel资料.pptVIP

盐酸胺碘酮　 Amiodarone Hydrochloride 乙胺碘呋酮 胺碘达隆 （2-丁基-3-苯并呋喃基） [4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基] 甲酮 盐酸盐 发现 1960s，临床上用于治疗心绞痛 发现它对钾通道有阻滞作用 对钠、钙通道有一定阻滞作用 对α、β受体有非竟争性阻滞作用 1970s作为抗心律失常药正式用于临床 具有广谱抗心律失常作用 可用于其它药物治疗无效的严重心律失常 合成 (了解） 稳定性 鉴别反应 理化性质 稳定性 固态稳定 避光密闭贮藏，三年不分解 水溶液 则可发生不同程度的降解 有机溶液的稳定性比水溶液好 如甲醇、乙醇、乙腈、氯仿等 理化性质 鉴别反应 羰基反应 2，4-二硝基苯肼 成黄色苯腙沉淀 碘分解 加硫酸微热、分解、氧化产生紫色的碘蒸气 吸收与代谢 Amiodarone口服吸收慢，生物利用度低，蛋白结合率高达95% 起效极慢 一般在一周左右才出现作用 体内半衰期长 9.33~44天 体内分布广泛，可蓄积在多种器官和组织内 主要代谢物 Dethylamiodarone 具相似的电生理活性 作用 电生理作用是延长心房肌，心室肌及传导系统的动作电位时程和有效不应期 Amiodarone对α、β受体也有非竞争性阻断作用 对钠、钙通道均有一定阻滞作用 副反应 长期使用本品 有皮肤色素沉积，眼角膜亦可发生微弱沉着，甲状腺功能紊乱 大剂量用药 少数病例可发生低血压、心力衰竭等 同类药物 溴苄铵 氯非铵 N-乙酰普鲁卡因胺 作用离子通道的药物现状 钙通道药物研究得最成熟 在过去的世纪里，钙拮抗剂成为治疗高血压、心绞痛、室上性心律失常及其它心血管疾病的重要的组成部分。 钙拮抗剂具有重要的优势，包括单一的作用机制，副作用发生率低，适用人群广泛。 当前研究的新的钙拮抗剂具有加更明显的血管选择性。对血管平滑肌和冠状血管的选择性更高。 许多化合物、金属离子、动植物毒素等都可作用于离子通道 影响可兴奋细胞膜上冲动的产生和传导 Thank You! 心脑血管疾病用药包括9个大类，其中，心脏病用药所占市场份额最大（39.40%），其次是周围血管扩张药（18.14%），再次是钙通道阻滞剂（14.64%），处于第四位的是作用于肾素－血管紧张素系统的药物（11.72%），其他各大类心脑血管药物所占市场额均小于10%。　　 心脑血管药在全球范围内是第一大类药，约占药品总规模的20％；在中国，心脑血管药属于第二大类药，约占全国药品销售总额的15％。与此同时，中国老年人中，心脑血管病发病率高达30％，心脑血管疾病居死因首位，大大高于其它疾病的比率。中国心脑血管药生产销售规模与心脑血管高发病率的不协调，意味着中国的心脑血管药品市场仍处于成长初期，今后还有很大成长空间。　　 2004年，全球心脑血管治疗市场（包括各类治疗手段）规模达到1047亿美元，其中高血压、血脂异常、血栓形成和心脏病四大心血管专业治疗领域贡献了845亿美元的销售额，比2003年增长了13.4％。　　 2006年，全球心脑血管治疗市场仍将保持快速发展的势头，并在全球医药市场上继续占据重要的地位。心脑血管治疗市场的规模及其重要性已经使其成为许多制药公司的一个重要目标，而心血管疾病患者的人数增加正在推动这一市场的发展。中国每年有200万以上患者死于心脑血管疾病；全国有1亿多高血压病患者，每年新增患者350万人，患病率每十年增加50%。2005年进入全国样本医院使用的药物按大类统计，心血管系统药物，增长幅度为21.53%。全国样本医院心血管系统用药以北京、上海和广州用药量最大，三地合计占样本医院总和的近70%。三地相比，北京降压药所占份额最大，目前占心血管用药的37.27%，预计2008年将占到50%。　　 本报告共十一章，首先介绍了中国医药行业的发展概况，其次对国际、国内心脑血管药市场的发展进行了概述，再次分别对抗高血压药、降血脂药、抗血栓药、抗心律失常药及其他心脑血管药的发展进行了详实的分析，再次介绐了中国心脑血管药的重点生产企业的运营情况，再次分析了心脑血管药的广告市场及营销策略，最后合理分析了心脑血管药市场的未来发展趋势。您若想对心脑血管药市场有个系统的了解，或者想投资心脑血管药的生产，本报告是您不可或缺的重要工具。 氟桂利嗪 :脑供血不足，椎动脉缺血，脑血栓形成后等。（2）耳鸣，脑晕。（3）偏头痛预防。（4）癫痫辅助治疗。  普尼拉明 ：对冠状血管有持续性扩张作用。另有促进侧支循环的作用，可用于心绞痛、心肌梗死、冠状动脉硬化症。对早搏和室性心动过速也有一定疗效。 地平类药物三种最常见的副作用，就是心血管内科医生称之为钙离子拮抗剂的老三样，头痛，心悸，脚肿 地平类药