双黄补缓释药条外释放率的测定.pdfVIP

中 文 摘 要 双黄补缓释药条体外释放率的测定 摘 要 目的:牙周炎是由多种菌斑微生物引起的一种局部感染 性疾病。已有研究证明，牙周菌斑微生物及其产物是各种牙 周炎发生的主要病因和始动因子。控制菌斑微生物是治疗牙 周炎成功的关键。除常规的机械清除牙周菌斑外，药物的局 部或全身应用也是有效的治疗手段。全身用药具有需用药剂 量大、而达到牙周局部的药物浓度低、易产生耐药性等诸多 缺点，因此开发安全、快速、有效的牙周局部制剂越来越受 到人们的重视。中医药是我国传统文化的重要组成部分，并 且研究应用的历史悠久。己有实验证实，许多中草药对牙周 菌斑中的病原微生物均有明显的抑制作用。双黄补缓释药条 是将抑菌抗炎与诱导骨形成相结合而研制一种中药牙周局 部缓释制剂。体外抑菌实验显示，该缓释药条中的黄答、黄 连、骨碎补3种中药对牙跟紫质单胞菌、中间普氏菌和核梭 杆菌均有比较明显的抑制活性。动物实验研究显示双黄补缓 释药条能有效控制英国小猎兔犬的牙周炎症，明显促进新生 牙槽骨和牙骨质生长，重建已缺损的牙周支持组织。本实验 以高效液相色谱法(HighPerformanceLiquidChromatography HPLC)和转篮法测定双黄补缓释药条中的黄冬什、盐酸小m 碱的含量和体外释放率，从而建立双黄补缓释药条的质量监 控标准，保证了该缓释药条的安全性和有效性，初步探讨了 该缓释药条的药物释放规律及释药机理，进一步为临床应用 提供可靠的理论依据。 中文 摘 要 方法:将黄苏、黄连、骨碎补配伍制成双黄补缓释药条 和双黄补药条。采用HPLC法和转篮法对双黄补缓释药条进 行质量控制实验和体外释放率的测定。配制黄答一k1和盐酸小 璧碱的系列对照品溶液，在波长280nm和270nm处分别测 定并记录二者的色谱面积积分值，得出其回归方程。取一定 浓度的黄琴普和盐酸小桨碱的对照品溶液在室温 「放置，定 时取样、进样，计算出各自的日内和][间变异系数。对黄冬 昔和盐酸小聚碱行加样回收率试验和精密度考察。测定双黄 补缓释药条中黄答朴和盐酸小壁碱的含量。准确称取双黄补 缓释药条样品约200mg,放于溶出仪的圆底烧瓶内，加100m1 脱气蒸馏水，转速30r/min,(37土0.5)0C，分别在IOmin,20min, 30min,40min,1h,1.5h,2h,2.5h,3h,4h,5h,6h,7h, 9h,10h,14h,22h,24h,38h,40h,49h,52h,55h,58h 时取样、进样，记录黄答tt和盐酸小巢碱的色谱面积积分值， 计算出二者的相对累积释放百分率。按相同的方法测定双黄 补药条中黄苏昔和盐酸小巢碱的相对累积释放率。最后分别 作出两种药条中黄答营和盐酸小璧碱的相对累积释放百分 率随时间变化的曲线图。 结果:黄琴普在4.59-114.80ug/ml范围内线性关系 良好，其日内、口间变异系数分别为0.57%和 1.86Yo，加样 回收率RSD为0.84%,精密度RSD为1.34%口盐酸小桨碱 在2.52^50.40ug/ml范围内线性关系良好，其日内、日间 变异系数分别是2.26%和2.94%，加样回收率RSD为 1.14 %，精密度RSD为0.596%。根据所测的5批双黄补缓释药 条中黄答普的含量，暂定药条中黄琴营含量不低于 1.63%. 根据所测的3批双黄补缓释药条中盐酸小璧碱的含量，暂定 中 文 摘 要 药条中盐酸小粟碱含量不低一于0.564 。双黄补缓释药条中 的黄答普释放较早，释放速度快，释放持续时间短，其基木 完全释放比双黄补药条中者提前了 3h;盐酸小巢碱释放较 晚，释放速度慢，释放持续时间长，其基本完全释放比双黄 补药条中者延迟了35h. 结论 1黄答有、盐酸小璧碱分别是中药黄答和黄连的主要有效 成分，两种主要有效成分在双黄补缓释药条中的含量稳定， 因此，本实验将黄苏若、盐酸小聚碱作为观察指标是合理的。 2 高效液相色谱法和转篮法都是 《中国药典》所收录的检 测方法，操作简便、:氰效灵敏、准确可行，适用于黄答昔和 盐酸小聚碱的含量测定及双黄补缓释药条的体外释放率测 定。 3 双黄补缓释药条具有速释和缓释两个释药系统，