新型降胆固醇药物（PCSK9靶向抑制剂）的研究现状和进展.pdfVIP

· 综 述 · 中国当代医药2015年9月第22卷第27期 新型降胆固醇药物(PCSK9靶向抑制剂)的 研究现状和进展 刘 峰 周巧霞 王炳银 上海交通大学医学院附属苏州九龙医院心脏中心．苏州 215021 f摘要】低密度脂蛋白胆固醇在动脉粥样硬化性心血管疾病 (ASCVD)的发生、发展中起着重要作用，他汀类制剂 是预防和治疗ASCVD的基石，但使用足量他汀降脂不理想而又有较高心血管疾病风险者、家族性高胆固醇血症 患者，因副作用无法耐受足量他汀治疗者等均需要其他新的有效、安全降脂药。前蛋白转换酶枯草溶菌素9(PCSK9) 抑制剂能够显著升高肝细胞表面LDL—C受体，进而结合更多的LDL—C而降低血LDL—C水平。多种标靶PCSK9 抑制剂蛋白的单克隆抗体已陆续问世。大量的基础和临床研究均已证实．PCSK9抑制剂能明显降低血LDL—C水 平，且耐受性和安全性良好。初步的研究资料显示，PCSK9抑制剂能减少心血管事件，结果令人鼓舞。 关【键词】胆固醇；家族性高胆 固醇血症 ；降胆固醇药：PCSK9靶向抑制剂 ；心血管疾病 中【图分类号】R972~．6 文【献标识码】A [文章编号】1674—4721(2015)09(c)一0022—05 Research statusand progressofcholesterol-loweringdrugs f，targetPC- SK9proteininhibitors) LIU ng ZHOUQiao-xia WANGBing-yin‘ HeartCentre，SuzhouKowloonHospitalaffiliatedtoShanghaiJiaotongUniversitySchoolofMedicine，Suzhou 215021， China [Abstract]Thelow densitylipoprotein cholesterolplaysan importantrolein occurrenceand developmentof atheroscleroticcardiovasculardiseases (ASCVD)．Statinspreparationisthefoundationthatpreventionandtreatmentof ASCVD，however，forsomepatients，thelipid-loweringeffectisnotidealwhenusingtheadequatestatinsbuthavea higherriskofcardiovasculardisease,withfamilialhyperch0lesterolemiaorcanttoleratethesideeffectsofenoughstatin treatmentneedothernew effectiveandsafelipid-loweringdrug．PCSK9inhibitorcansignificantlyelevatethesurfaceof LDL—CreceptoroflivercellsandbondmoreLDL-C todecreasethelevelofLDL—C．Multiplemonoclonalantibodieof targetPCSK9proteininhibitorshavebeenpublishedin succession．A lotofbasicandclinicalresearchhavebeencon— firmedthatPCSK9 inhibitorscansignificantlyreducebloodLDL-Candhavegoodsafetyandtolerability．Preliminary researchdatashow thatPCSK9inhibitorscanreducethecardiovascularevents，theresultsareencouraging． [Keywords]Cholesterol；Familialhypercholesterole