39第三十九章β内酰胺类抗生素要点.ppt

* * * * * * * * 第三节 头孢菌素类抗生素 头孢菌素与青霉素类比较特点： 抗菌机制类似青霉素类（与细菌细胞膜上的PBPs结合，妨碍黏肽的形成，抑制细胞壁合成） 　抗菌谱类似于广谱青霉素 　过敏反应比青霉素少 　耐药比青霉素少 * 第三节 头孢菌素类抗生素 1-3代头孢菌素比较： ①对G+菌一代不如一代 ②对G-杆菌一代比一代强 ③抗菌谱越来越广 ④对β－内酰胺酶→稳定 ⑤对肾毒性越来越低 ⑥穿透力越来越强 第四代头孢特点: 抗菌谱更广;对G+ G- 菌均高效;对酶高度稳定 金黄色葡萄球菌有效。 * 第三节 头孢菌素类抗生素 不良反应 过敏反应：过敏性休克罕见，与青霉素有交叉过敏 肾毒性 第一代多见，避免与肾毒性的药物合用（氨基糖苷类、强效利尿药等） 静脉炎或出血倾向 头孢孟多、头孢哌酮；防治：Vit K（预防出血） 其他：二重感染等（第三、四代） 避免与肾毒性药物合用，与乙醇同时应用会产生 “醉酒样” 反应，所以治疗期间和停药后3天内忌酒。 * 第四节 非典型?-内酰胺类包括:碳青霉烯类 头霉素类氧头孢烯类 单环 ?-内酰胺类 * 一、碳青霉烯类 ⒈硫霉素：稳定性极差,临床不适用 ⒉亚胺培南（imipenem）：即亚胺硫霉素 特点:谱广(G+、G-、需氧、厌氧菌、MRSA)活性强、耐酶，稳定；但口服无效，在体内易被脱氢肽酶水解 泰能(tienam)=亚胺培南+西司他丁(脱氢肽酶抑制剂) ⒊美罗培南(meropenem) ：对脱氢肽酶稳定 临床用于G+、G-需氧及厌氧菌所致的感染 克倍宁(carbenin)=帕尼培南+倍他米隆(减前者肾毒) * 二、头霉素类(cepharmycins) 头孢西丁(cefoxitin) 特点: ⒈抗菌谱、抗菌活性与二代头孢相仿 G-较强，G+稍弱，对厌氧菌有良效 ⒉对?-内酰胺酶稳定 ⒊脑脊液中含量高 适于:盆腔、腹腔、妇科需氧厌氧菌感染 注意:本品与多数头孢菌素均有拮抗作用，联合应用 可致抗菌疗效减弱。 同类药:头孢美唑;头孢替坦;头孢拉宗;头孢米诺等 * 三、氧头孢烯类(oxacephalosPorins) 拉氧头孢(latamoxef) 抗菌谱、抗菌活性与三代头孢相仿，尤其对脆弱拟杆菌强 对?-内酰胺酶稳定 脑脊液、痰液中浓度高 分布广、血药浓度维持时间长 氟氧头孢(flomoxef) * 四、单环?-内酰胺类抗生素 氨曲南(aztreonam) 对G-作用强大，G+ 、厌氧菌作用弱 耐酶、低毒、与青霉素无交叉过敏性 适用于大肠杆菌、铜绿假单胞菌等所致感染 卡芦莫南(carumonam) * 第五节 ?-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 1.本身没有或只有较弱的抗菌活性，但能与?-内酰胺酶不可逆性结合，抑制对?-内酰胺环的破坏 ⒉对不产酶的细菌无增强效果 3.与?-内酰胺类联合增强β-内酰胺类抗生素的抗菌作用 抑酶作用: 他唑巴坦＞舒巴坦＞克拉维酸 一、 ?-内酰胺酶抑制药 * 二、 ?-内酰胺类抗生素的复方制剂 ①广谱青霉素与β-内酰胺酶抑制药 ： 氨苄西林+舒巴坦 阿莫西林+克拉维酸 ②抗铜绿假单孢菌广谱青霉素与β-内酰胺酶抑制药 哌拉西林+他巴唑坦 替卡西林+克拉维酸 ③第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制药 头孢哌酮+舒巴坦、头孢噻肟+舒巴坦 ④碳青霉烯类与肾脱氢肽酶抑制药 亚胺培南+西司他丁 ⑤碳青霉烯类与氨基酸衍生物 帕尼培南+倍他米隆 ⑥广谱青霉素与耐酶青霉素 氨苄西林+氯唑西林 阿莫西林+氟氯西林 * * Thank you! * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 第39章 ?-内酰胺类抗生素 温州医学院药理学教研室 陈冰冰 * 第一节 分类、抗菌机制、耐药机制 青霉素类—五类（窄谱、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌广谱、抗革兰氏阴性菌） 头孢菌素类—四代 非典型?-内酰胺类（碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环?-内酰胺类） ?-内酰胺酶抑制剂（棒酸、舒巴坦） ?-内酰胺类的复方制剂 * 第一节 分类、抗菌机制、耐药机制 作用于菌体内的青霉素结合蛋白（PBPs），抑制粘肽，从而抑制胞壁合成，菌体失去屏障，膨胀、裂解。 触发细菌自溶酶活性: 借助细菌的自溶酶溶解，产生抗菌作用。 对已合成细胞壁无影响，对繁殖期杀菌作用大于静止期，对人和动物毒性小。 * 第一节 分类、抗菌机制、耐药机制 产生水解酶：?-内酰胺酶使结构中的?-内酰胺环水解裂开，失去抗菌活性（表