40(本)人工合成抗菌药物要点.ppt

【学习要求】 掌握 喹诺酮类、磺胺类药物的抗菌作用特点，药理作用、 机制及用途。 掌握 甲氧苄啶增强磺胺药作用的机制和意义。 抗菌谱：广谱静止期杀菌剂 ? 对需氧及厌氧菌均有杀菌作用。 【概 况】 该类药物是最早合成的人工合成抗菌药，首次用于临床的是百浪多息(prontodil，1935)。 随着低毒高效的新的抗菌药的出现，磺胺类药物应用逐渐减少，但对某些感染仍列为首选（如流脑）。 磺胺异噁唑（sulfafurazole ，SIZ ） 对金葡菌、链球菌、肺炎球菌作用良好对炭疽杆菌、破伤风杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌敏感； ●用于敏感菌所致泌尿道感染、脑膜炎、化脓性扁桃体炎、慢性鼻窦炎、慢性胆囊炎及慢性前列腺炎； 磺胺嘧啶（sulfadiazine, SD） 对脑膜炎双球菌，溶血链球菌、肺炎球菌、淋球菌及弓形虫均有较强抑制作用； ●治疗脑膜炎球菌所致流行性脑膜炎首选药， 与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病。用于艾滋病患者奴卡菌感染； 磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，SMZ） 又称新诺明； 抗菌谱广，作用强，抑制大多数G-和G+菌对放线菌、奴卡菌、衣原体、弓形虫敏感； ●用于单纯性（大肠杆菌性）尿道感染，伤寒、流行性脑膜炎等 2、用于肠道感染的磺胺（难吸收） 柳氮磺吡啶（SASP） （在肠道分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨酸炎） ?应用： 口服或灌肠治疗急慢性溃疡性结肠炎、节段性回肠炎， 且可防治复发。 呋喃妥因（nitrofurantoin, 呋喃坦啶） 【抗菌谱】对多数G+和G-菌作用较强，对铜绿假单胞菌无效。 【作用机制】——杀菌药： 干扰细菌酶系→→→代谢紊乱或损伤DNA。 【临床应用】泌尿道感染（尿中浓度高） 【禁 用】葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、婴儿及妊娠孕妇。 呋喃唑酮（furazolidone, 痢特灵） ?对伤寒、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、阴道滴虫有效； ?不易产生耐药性，无交叉耐药性； ●用于细菌性痢疾，霍乱等肠道感染，幽门螺杆菌所致胃窦炎。 【药理作用】 除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外， 近年来，广泛地应用于抗厌氧菌感染。 对下列厌氧菌有较好的抗菌作用： ①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌； ②梭形杆菌属； ③梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌； ④部分真杆菌； ⑤消化球菌和消化链球菌等。 【适应症】 1、主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔，消化道，女性生殖系，下呼吸道、皮肤及软组织，骨和关节等部位的厌氧菌感染；还可用于口腔厌氧菌感染。 2、对败血症，心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。 3、可治疗破伤风常与破伤风抗毒素（TAT）联用。 【思考题】 1、磺胺药与甲氧苄啶合用为什么能协同增效？ 2、简述喹诺酮类药物的抗菌作用机制与不良反应。 【习题】 1.喹诺酮类药物抗菌机制是： A．抑制敏感菌二氢叶酸合成酶 B．抑制敏感菌二氢叶酸还原酶 C．抑制敏感菌DNA螺旋酶 D．破坏细菌细胞壁 E．影响细菌细胞膜通透性 3.体外抗菌活性最强的常用喹诺酮类药物是： A．诺氟沙星 B．依诺沙星 C．培氟沙星 D．环丙沙星 E．氧氟沙星 4.体内抗菌活性最强的喹诺酮类药是： A．依诺沙星 B．洛美沙星 C．氧氟沙星 D．环丙沙星 E．氟罗沙星 5.甲氧苄啶的抗菌机制是： A．破坏细菌细胞壁 B．抑制敏感菌二氢叶酸合成酶 C．抑制敏感菌二氢叶酸还原酶 D．改变细菌细胞膜通透性 E．增强机体抵抗力 6.适用于烧伤和大面积创伤后感染的磺胺类药物是： A．磺胺米隆 B．磺胺甲噁唑 C．磺胺嘧啶 D．磺胺异噁唑 E．甲氧苄啶 7.治疗流行性脑脊髓膜炎首选： A．磺胺甲噁 B．磺胺嘧啶 C．磺胺异噁唑 D．甲氧苄啶 E．磺胺米隆 8.在尿中易析出结晶的药物是： A．土霉素 B．磺胺嘧啶 C．氯霉素 D．红霉素 E．四环素 9.治疗溃疡性结肠炎的药物是 A．磺胺异恶唑 B．磺胺嘧啶 C．磺胺甲恶唑 D．磺胺多辛 E．柳氮磺吡啶 10.呋喃妥因的主要临床应用是 A．敏感菌所致的肺部感染 B．敏感菌所致的泌尿道感染 C．敏感菌所致的肠道感染 D．敏感菌所致的软组织感染 E．敏感菌所致的全身感染 【体内过程】（共性） 吸收 口服易吸收。 分布