41大环内酯类林可霉素类万古霉素类要点.ppt

第四十一章 大环内酯类、林可霉素类 及万古霉素类  (Chapter 41 Macrolides, Lincomycins and Vancomycins) Key concept (重点） Macrolide antibiotics contain a multi-membered lactone ring, i.e., a 14-membered ring for erythromycin and clarithromycin, a 15-membered ring for azithromycin, and a 16-membered ring for rokitamycin and mickamycin ??? 大环内酯类抗生素含有一个多元的内酯环，如：红霉素和克拉霉素具有14元环，阿奇霉素具有15元环，罗他霉素和米欧卡霉素具有16元环。 Key concept (重点） It has been demonstrated that macrolides are bacteriostatic drugs which inhibit protein synthesis by binding reversibly to 50S ribosomal subunits of sensitive microorganisms. 大环内酯类抗生素是抑菌药，通过与敏感菌的50S亚基可逆性结合抑制蛋白质的合成而起到抑菌的作用。 Key concept (重点） Lincomycin and clindamycin are congeners of each other. Although both of them and erythromycin are not structurally related, they all act at sites close proximity, that is, lincomycin and clindamycin also bind to the 50S subunits of the bacterial ribosome and suppress protein synthesis. 林可霉素和克林霉素是同类药物。虽然这两药与红霉素的化学结构不相似，但都作用于同一结合部位，即林可霉素和克林霉素也与细菌的核糖体50S亚基结合而抑制蛋白质的合成。 Key concept (重点） Vancomycin is active against gram-positive bacteria, especially against methicillin-resistant staphylococcus aureus (MRSA) and methicillin-resistant staphylococcus epidermidis (MRSE). 万古霉素主要抗革兰阳性菌，尤其是抗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林的表皮葡萄球菌（MRSE） 本章主要内容 大环内酯类 红霉素 阿齐霉素 克拉霉素 林可霉素 万古霉素 第一节 大环内酯类 一．大环内酯类共性 化学结构和抗菌作用机制相似 临床适应证和不良反应相似 耐药机制相似 常用的大环内酯类抗生素 天然大环内酯类 半合成大环内酯类 天然大环内酯类 14元环大环内酯类：红霉素（erythromycin） 16元环大环内酯类：螺旋霉素（spiramycin）、乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin）、麦迪霉素（Medemycin） 半合成大环内酯类 14元环大环内酯类： 克拉霉素（clarithromycin）、罗红霉素 （roxithromycin）、地红霉素（dirithromycin） 15元环大环内酯类：阿奇霉素（azithromycin） 16元环大环内酯类：罗他霉素（rokitamycin）、米欧卡霉素（miokamycin）交沙霉素（josamycin） 大环内酯类抗菌谱 对革兰阳性菌、部份革兰阴性菌和厌氧菌有强大的抗菌活性 对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌活性 对衣原体、支原体、非典型分枝杆菌也有良好的抗菌作用 通常为抑菌药，高浓度时为杀菌药 大环内酯类抗菌机制 能不同程度地抑制细菌的蛋白质合成 能与细菌核糖体50S亚基的23S核糖体的特殊靶位的蛋白质结合，选择性抑制细菌蛋白质的合成 由于细菌与哺乳动物体内的核糖体不同，因而不会对哺乳动物细胞造成损害