10肾上腺素受体激动剂解析.pptVIP

1.儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间 长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。 4.?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。 如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对?1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。 分类： 1.?受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明 2.?、?受体激动药 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 3.?受体激动药 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 【给药途径】 po （口服）无效 Sc（皮下注射）或im （肌肉注射） 吸收少 一般 ivgtt（静脉滴注） 间羟胺（metaraminol, 阿拉明aramine) 〔作用〕1.直接激动α、β－R 2.促NA释放 去氧肾上腺素 (Phenylephrine,neosynephrine) 甲氧明 (methoxamine) 作用机制与间羟胺相似，不易被MAO灭活，与NA比较，升血压作用弱而持久，可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。 肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。 [临床应用] 1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。 2.阵发性室上性心动过速，升压时通过迷走神经反射性心率减慢。 3.扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌的?1受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。 [体内过程] AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。 皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸收较快，维持10~30min。0.25~0.5mg/次，皮下注射极量1mg/次。 心内注射： 0.25~0.5mg/次，用生理盐水稀释10倍。 静脉注射或滴注：0.5~1mg/次 4.平滑肌 ↑β2 ：支气管平滑肌明显松弛 平喘 ↑α1 ： 血管收缩，毛细血管通透性↓，水肿↓ 抑制肥大细胞释放过敏物质 对胃肠平滑肌，膀胱逼尿肌有抑制作用 多巴胺(dopamine,DA) 〔药理作用〕 (+)α-R, β1-R, D-R；对 β2-R 几无 麻黄碱(ephedrine) 特点： 4.支气管: 消除水肿不如AD 〔不良反应〕 2.大量：心律失常－－室颤 思考题 去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是： A.静脉滴注 B.皮下注射 C.肌肉注射 D.口服稀释液 E. 以上都不是 麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是： A、升压作用弱、持久，易引起耐受性 B、作用较强、不持久，能兴奋中枢 C、作用弱、维持时间短，有舒张平滑肌作用 D、可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋作用 E、无血管扩张作用，维持时间长，无耐受性 肾上腺素（AD） 舒缩血管兴心脏， 过敏休克首选用。 松弛气管促代谢， 心跳骤停哮喘灵。 低浓度： (+)D1-R 肾、肠、冠脉－舒张 1.心血管： 较高浓度： (+)β1– R ： 心脏兴奋 血压： ↑／0 or ↑ 高浓度：血压：↑／↑（α-R） 2.肾脏： 肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤过增加，尿量增加，肾功能改善。 激动肾小管D1受体，排Na+利尿。 〔临床应用〕 1.各种休克（感染性，心源性， 出血性） 2 .与利尿药合用于急性肾功衰竭 1. 作用 直接 (+) α、β -R 促进 NA释放 易快速耐受 2.性质稳定，可 po. 3. 效应：缓慢、温和、持久 4.中枢兴奋显著，易失眠 用于： 1.支气管哮喘预防和轻症的治疗 2.防治某些低血压 3.鼻塞 4.荨麻疹、血管神经性水肿 第四节β－R激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline,IPA) 〔来源〕 〔体内过程〕 1.吸收: PO无效.气雾剂吸入,舌下给药吸收较快. 2.被COMT代谢, 较少被MAO破坏, 较少为神经摄取, 故作用维持时间较长。 〔药理作用〕 (+)β1 –R , (+) β2-R, 　　　　对 α-R几无 1.心脏：激动?1受体，其作用比NA