11镇静催眠药解析.pptVIP

巴比妥类 近年的研究认为，巴比妥类药物的作用机制也与增强GABA能神经的抑制功能有关。 小剂量（麻醉量的1/4）巴比妥类药物产生镇静作用，可缓解焦虑，烦躁不安的状态，中等剂量（麻醉量的1/3）可催眠，能够缩短入睡时间和延长睡眠时间。因明显缩短REM-S，久用骤停药产生反跳性多梦，以致继续用药而容易产生耐受性、依赖性。 类型 药物名称 化学结构 主要用途 长效 苯巴比妥（Phenobarbital） 抗惊厥 抗癫痫 麻醉前给药 中效 异戊巴比妥 （Amobarbital） 镇静催眠 麻醉前给药 短效 司可巴比妥（Secobarbital） 镇静催眠 超短效 硫喷妥 （Thiopental ） 麻醉 麻醉前给药 常用的巴比妥类镇静催眠药 作用与用途 镇静、催眠 ——安全性远不及苯二氮卓类 ——易产生耐受性和依赖性 抗惊厥 临床用于治疗小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥 ——一般肌注苯巴比妥钠 ——危急病例则选用作用迅速的异戊巴比妥钠或 硫喷妥钠缓慢静注 抗癫痫：苯巴比妥 因化学结构中有苯环，具有特异的抗癫痫作用 可用于癫痫大发作和癫病持续状态及局限性发作的治疗 麻醉及麻醉前给药 镇静剂量的巴比妥类与解热镇痛药合用，使后者的镇痛作用增强，故各种复方止痛片中常含有巴比妥类 巴比妥类 巴比妥类与苯二氮卓类不同，在非麻醉剂量时，它是通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流，引起超极化。较高浓度时，则抑制Ca2+依赖性动作电位，抑制Ca2+依赖性递质释放，并且呈现拟GABA作用，即在无GABA时也能直接增加Cl-内流。 不良反应 后遗效应 服用催眠剂量药物，次晨可致头晕、乏力、困倦，精细运动不协调等症状，亦称“宿醉”反应。 耐受性和成瘾性 耐受性与其自身药酶诱导作用有关。长期应用可产生依赖性，突然停药，戒断症状明显，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。 苯巴比妥、异戊巴比妥属二类精神药品 司可巴比妥属一类精神药品 过敏反应 偶可见皮疹、剥脱性皮炎等。 急性中毒 口服10倍催眠量或静脉注射速度过快，可引起急性中毒，表现为昏迷、呼吸抑制、血压下降、体温降低、多种反射减弱或消失，最后因呼吸衰竭而死亡。抢救原则：应立即排除毒物、维持呼吸、循环功能；包括洗胃、导泻、利尿，应用碳酸氢钠碱化尿液加速药物排泄；必要时可进行血液透析。 药物相互作用 苯巴比妥是肝药酶诱导剂，提高药酶活性，加速自身代谢 加速其他经肝转化药物的代谢，如与香豆素、皮质激素类、性激素、口服避孕药、强心苷、苯妥英钠等药物合用可加速这些药物的代谢速度，减弱其作用强度，缩短其作用时间，需加大剂量才能有效。 患者王某，女性，30岁，发现2小时前因故服用数十片苯巴比妥，导致昏迷，呼吸浅慢而入院。 查体：呼吸深度抑制，瞳孔缩小，两侧对称，紫绀，体温36℃，血压90/60mmHg。 诊断：急性巴比妥药物中毒。 问题： 1.上述病人的抢救措施及应该选择的药物有哪些？ 2.如果患者服用的是异戊巴比妥，在抢救过程中静脉给予5%碳酸氢钠效果如何？为什麽？ 课堂活动 1.除给予人工呼吸、给氧治疗及用1：5000高锰酸钾溶液洗胃以外，可以应用20%甘露醇或25%山梨醇200ml静脉注射、5%碳酸氢钠静脉点滴碱化尿液，以加速毒物排泄。酌情选用中枢兴奋剂贝美格或尼可刹米等。 2.在异戊巴比妥中毒抢救过程中碱化尿液的效果不如苯巴比妥，因异戊巴比妥主要在肝脏代谢。 为唤起全民对睡眠重要性的认识，2001年，国际精神卫生和神经科学基金会主办的全球睡眠和健康计划发起了一项全球性的活动，将每年初春的第一天——3月21日定为“世界睡眠日”。此项活动的重点在于引起人们对睡眠重要性和睡眠质量的关注。“世界睡眠日”之所以定在每年初春第一天，是因为季节变换的周期性和睡眠的昼夜交替规律都与我们的日常生活息息相关。 2003年中国睡眠研究会把“世界睡眠日”正式引入中国。 世界睡眠日及催眠药物使用原则 近年来国际上召开了国际睡眠障碍论坛专家研讨会,提出了“按需治疗”和“小剂量间断”使用催眠药物的治疗原则。首选短效药，相对而言，这类药排出体外的速度快，不影响第二天工作；从小剂量开始，有多项研究表明，服用催眠药时间越长，剂量会越用越大，因此在开始使用药物时就要严格限制剂量；交替服药，需要服催眠药时，最好将2~3种催眠药交替服用，4~5天就要停一