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NSAIDs与吗啡镇痛作用的区别： NSAIDs 吗啡 机制： 抑制COX， 激动中枢阿片受体 减少PGs产生 应用程度：中等， 急性钝痛 炎性疼痛 晚期癌痛 成瘾性： 无 有 对乙酰氨基酚 药理作用与临床应用 1.解热强，镇痛弱 作用缓和而持久 2. 无抗炎抗风湿作用 3. 临床主要用于感冒发热，中度以下疼痛 4. 不良反应少 第三节 吡唑酮类 保泰松 羟基保泰松 氨基比林 药理作用特点 1. 解热镇痛作用弱, 抗风湿作用强 主要用于风湿性及类风湿性关节炎 2. 保泰松可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收 用于急性痛风 3. 血浆蛋白结合率高，不良反应较多且严重 第四节 其他有机酸类 一.吲哚乙酸类 吲哚美辛(消炎痛) 药理作用特点 1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强 2.不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受 或疗效不显著的病例 ①胃肠道反应严重，可致溃疡或穿孔 ②中枢神经系统反应，可致精神异常 ③抑制造血系统，可致再生障碍性贫血等 ④过敏反应，易致阿斯匹林哮喘 第四节 其他有机酸类 二.灭酸类 甲芬那酸 氯芬那酸 双氯芬酸 1.主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎 三.丙酸类 布洛芬 1.血浆蛋白结合率99%，胃肠反应较轻,易耐受 四.昔康类 吡罗昔康：半衰期长，用药剂量小 第五节.选择性COX-2抑制剂：塞来昔布 第四节 其他有机酸类 常用复方制剂 2.加重出血倾向（凝血障碍） 治疗量：抑制血小板聚集，使出血时间延长。 大剂量、长期：抑制肝脏合成凝血酶原即抑制 凝血酶元合成 （Vitk对抗）。 注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用 3．水杨酸反应 剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、 呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。 严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。 应立即停药、静滴碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。 4.过敏反应 ① 少数出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应、休克。 ②可诱发支气管哮喘，称为 “阿司匹林哮喘” 。 ③ 肾上腺素治疗“阿司匹林哮喘” 无效。 ④ 可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。 国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险，偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征。以肝衰+脑病突出。 虽少见，但可致死，宜慎用。 5.瑞夷反应（Reye）综合征 儿童感染病毒性疾病时慎用！ 现在有些国家为了防患于未然，在阿斯匹林的包装及其瓶子上贴上“16岁以下少年和儿童不得擅自使用本品”的标签。 Company Logo 苯胺类（Anilines）衍生物中，以非那西汀（phenacetin）使用最早，但因毒性大，目前除少数复方制剂还应用外，均为其活性代谢产物对乙酰氨基酚（acetaminophen，又名扑热息痛，paracetamol）取代，acetaminophen是目前应用量最大的解热镇痛药物之一。 Company Logo 康泰克 盐酸伪麻黄碱+马来酸氯苯那敏（扑尔敏） 白加黑片 白：对乙酰氨基酚＋盐酸伪麻黄碱＋氢溴酸右美沙芬 黑：再加上盐酸苯海拉明 Company Logo 速效伤风胶囊 对乙酰氨基酚 +人工牛黄+ 马来酸氯苯那敏+咖啡因 世一治感佳 山芝麻、穿心莲，三叉苦、薄荷脑、对乙酰氨基酚 作业： 1、简述解热镇痛抗炎药的解热机制。 2、试比较：解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的降温作用有什么异同？ 3、试述阿斯匹林临床应用及不良反应。 * * 概念 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,且多具有较强抗炎、抗风湿作用的药物。 非甾体抗炎药 阿司匹林类药 前列腺素抑制药 由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称为非甾体抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs） 一、水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林） 二、苯胺类：对乙酰氨基酚、非那西丁 三、吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛（消炎痛） 四、芳基丙酸类：布洛芬 五、芳基乙酸类：双氯芬酸 六、烯醇类：吡罗昔康 七、吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 八、烷酮类：萘丁美