第4章影响药物作用的因素2012923概论.pptVIP

第4章 影响药物效应的因素 ——药物因素和机体因素 第一节 药物因素 1.药物剂型 影响吸收 （1）口服液 片剂 胶囊 （2）注射水溶液 油溶剂 混悬剂 （3）不同厂家的同一制剂 2.剂量 3.给药途径: 硫酸镁 4.给药间隔和疗程 1、联合用药：把2种或2种以上药物同时或先后序贯应用的治疗方案。 2、联合用药的目的：增强疗效，减少毒副作用，降低剂量，延缓抗药性产生。 药物相互作用? 1. 药效学的相互作用 药物在体外的相互作用，配伍禁忌 （incompatibility） (2)药物在体内的相互作用 药效学的相互作用 ：效应增强（相 加、协同）和药效减弱（拮抗） 协同作用（synergism）合并用药效应增强，包括相加作用和增强作用 相加：两药合用的效应是两药分别作用的代数和， 1＋1＝2 增强：两药合用的效应大于两药分别作用的代数和，1＋12 拮抗作用（antagonist）合并用药效应减弱，两药合用的效应小于两药分别作用的代数和 2.药动学的相互作用 (1) 影响药物吸收 (2) 竞争与血浆蛋白结合 (3)影响肝药酶活性 (4)对药物在肾脏排泄的影响 第二节 机体因素 一、年龄 1. 婴幼儿药理学特点 药动学 新生儿药物与血浆蛋白的结合率低， 婴儿血脑屏障的功能较差 药物t1/2明显延长 . 药效学 婴儿对某些药物反应有不同的特点， 如四环素、氯霉素、吗啡 。 药动学 1.血浆蛋白含量降低 2.肝功能下降 3.排泄是影响老年人药动学的最重要因素 药效学 1.个体差异较大 ,易引起药物毒副作用 2.对药物的耐受性相应也较差 3.老年人的用药剂量，一般为成年人剂量 的3/4左右。 第二节 机体因素 二、性别 妇女受月经、妊娠、分娩、哺乳期等影响，选择药物要注意。 1. 如在妊娠的最初三个月内，禁用抗代谢药、激素等能引起致畸的药物； 2. 临产前禁用吗啡等镇痛药，因可抑制胎儿的呼吸。 3. 哺乳期用药避免用影响婴儿的药物。因有些药物可进人乳汁。 第二节 机体因素 三、遗传因素 1.遗传多态性 药物转运蛋白、药物代谢酶、受体的遗传多态性是导致药物反应个体和群体差异的重要因素。 2.药物反应种族差异 遗传、环境 四、特异质反应 Idiocyncrasy:是性质异常的药物反应，通常是有害的，甚至是致命的。与剂量无关。 五、疾病状态 肝肾功能不全 小肠或胰腺疾病或心衰及肾病综合征 甲低 体温过低 六、心理因素－安慰剂效应 安慰剂(placebo)指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。 1. 耐受性（tolerance）连续用药后机体对药物的反应性降低的现象。停药消失，再次用药又发生。 2. 快速耐受性(tachyphylaxis) 在短时间内连续用药几次，其疗效降低或消失的现象。 3. 交叉耐受性(cross tolerance) 指对一种药物产生耐受性后，应用同一类药也出现耐受性。 4. 耐药性（drug resistance，抗药性）：在反复用药时病原体或肿瘤细胞等对药物敏感性逐渐降低的现象。 5. 依赖性（dependence）长期应用某药后，机体对该药产生了生理性的或精神性的依赖和需求，分生理依赖性和精神依赖性。 生理依赖性（physiological ~，躯体依赖性） 有耐受性、停药综合征 精神依赖性（psychological ~） 6. 停药症状（withdrawal symptoms，停药综合征 ～ sydrome）长期反复用药后突然停药时发生。 学习要求 掌握耐受性，耐药性，药物依赖性，协同作用，拮抗作用的概念。 熟悉年龄和性别、功能和病理状态及遗传因素对药物作用的影响。 了解个体差异，种属差异，剂量和剂型，药物相互作用对药效学的影响。 基因是决定药物代谢酶、药物转运蛋白和受体活性及功能表达的结构基础，是药物代谢与反应的决定因素 * 重庆医药高等专科学校 Pharmacology * 一、药物制剂和给药途径 二、联合用药及药物相互作用 2. 老年药理学特点 总效应 药理学 效应 非特异性 药物效应 非特异性 医疗效应 自然 恢复 安慰剂绝对效应 安慰剂效应 七、长期用药引起的机体反应性变化 大纲要求 掌握安慰剂、耐受性、耐药性、习惯性、成瘾性及依赖性的概念 A型题 1.安