外周传出神经系统药要点.ppt

第五章  传出神经系统药药理概论 二.传出神经按递质分类 （一）. 胆碱能神经 1.全部交感和副交感神经的节前纤维； 2.运动神经； 3.全部副交感神经节后纤维； 4.极少数交感神经节后纤维； 5.支配肾上腺髓质的交感神经。 （二）.(去甲)肾上腺素能神经(NA）：绝大部分交感神经 节后纤维。 一.传出神经突触的结构与神经冲动的化学传递 （一）.突触的超微结构：传出神经末稍与次一级神经元 或效应器的连接。 二.递质 （一）.Ach 1.合成：由胆碱在神经末稍的膨体内（胞质液）合成。 2.储存：贮存于囊泡中 3.释放：胞裂外排 4.消除：被乙酰胆碱酯酶(AchE)水解成胆碱和乙酸 （二）.NA 1.合成：在神经末稍的膨体内合成。 2.NA的贮存：贮存于囊泡中 3.释放：胞裂外排 4.消除： （1）.摄取1 : 或贮存型摄取。主动转运机制。 灭活酶：单胺氧化酶(MAO)。 （2）.摄取-2 ：或代谢型摄取。被动转运机制。 灭活酶：儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和MAO。 三.受体 1.胆碱受体： （1）.M胆碱受体 （2）.N胆碱受体：①.N1受体；②.N2受体。 2.肾上腺素受体： （1）.?受体：?1；?2 （2）.?受体：?1；?2 3.多巴胺受体： （1）.DA1：分布在肾血管平滑肌； （2）.DA2：分布在突触前膜和平滑肌效应器。 （－）: 心脏 M型： （＋）：支气管；胃肠道平滑肌；膀胱逼尿肌； 瞳孔括约肌；消化腺、汗腺、唾液腺分泌 N1: （＋）神经节 N型： N2：（＋）骨骼肌 一.传出神经系统药物的作用方式 （一）.直接作用于受体 （二）.影响递质 二. 传出神经系统药物的分类 （一）.拟似药:与递质效应相似的药。 （二）.拮抗药:与递质效应相反的药。 复 习 （－）: 心脏 M型： （＋）：支气管；胃肠道平滑肌；膀胱逼尿肌； 瞳孔括约肌；消化腺、汗腺、唾液腺分泌 N1: （＋）神经节 N型： N2：（＋）骨骼肌 一、拟胆碱药定义 二、分类及代表药 （一）胆碱受体激动剂（直接作用） 1.M、N-R激动剂：Ach 2.M-R激动剂：*毛果芸香碱 3.N-R激动剂：烟碱（尼古丁，从烟叶中提取） （二）抗胆碱酯酶药（间接作用） 1.易逆性抗AchE药： *新斯的明；毒扁豆碱 2.难逆性抗AchE药：*有机磷酸酯类 二、毒扁豆碱（易逆性胆碱酯酶抑制剂） （一）药理特点 脂溶性高，可透过角膜进入眼前房，可透过血脑屏障出现CNS中毒症状。对眼作用明显,但刺激性大。 （二）用途 主要用于治疗青光眼，但不作首选。 第七章 有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药 有机磷酸酯类 （二）.慢性中毒症状 长期接触有头痛、头晕、失眠、乏力等神经衰弱症状；腹胀、多汗、偶有肌束颤动及瞳孔缩小。注意加强保护措施。 一、*阿托品 （一）药理作用：广泛 1.抑制平滑肌 胃肠 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管、支气管、子宫 2.抑制腺体分泌： 唾液腺、汗腺 泪腺、呼吸道腺体 胃腺 3.眼 （二）临床应用 1.内脏绞痛 2.腺体分泌过多 (1)用于全身麻醉前给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 （1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底 （3）验光配镜 4.缓慢型心律失常（心动过缓及房室传导阻滞） 5.抗休克：感染中毒性休克早期。 6.解救有机磷酸酯类中毒 二、东莨菪碱 特点： （一）.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用最强。 （二）.更适用于麻醉前给药 （镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品）； （三）.防晕止吐； （四）.治疗帕金森病（中枢抗胆碱作用）。 三、山莨菪碱 特点： （一）.明显外周作用（因选择性高，毒副作用低，已广泛取代阿托品用于胃肠绞痛）； （二）.而中枢作用弱。 一、定义 二、分类 （一）除（去）极化型肌松药：琥珀胆碱 （二）非除（去）极化型肌松药：右旋筒箭