维格列汀片说明书.docVIP

【药品名称】 通用名：维格列汀片 商品名：佳维乐/GALVUS 英文名：Vildagliptin Tablets 汉语拼音：Weigelieting Pian 【成分】 活性成分：维格列汀 化学名称：(S)-1-[2-(3-羟基金刚烷-1-氨基)乙酰基]吡咯烷-2-腈 化学结构： 分子式：C17H25N3O2 分子量：303.40 【性状】 本品为白色至微黄色片。 【适应症】 本品适用于治疗2型糖尿病。 当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时，本品可与二甲双胍联合使用。 【规格】 50mg 【用法用量】 成人 当维格列汀与二甲双胍合用时，维格列汀的每日推荐给药剂量为100mg，早晚各给药一次，每次50mg。 不推荐使用100mg以上的剂量。 本品可以餐时服用，也可以非餐时服用（请参见【药代动力学】）。 特殊人群 肾功能不全的患者 轻度肾功能不全患者（肌酐清除率≥50ml/min）在使用本品时无需调整给药剂量。中度或重度肾损伤患者或进行血液透析的终末期肾病（ESRD）患者，不推荐使用本品（请参见【注意事项】和【药代动力学】）。 肝功能不全的患者 肝功能不全患者，包括开始给药前血清丙氨酸氨基酶（ALT）或血清天门冬氨酸氨基转移酶（AST）大于正常值上限（ULN）3倍的患者不能使用本品（请参见【注意事项】和【药代动力学】）。 【不良反应】 据国外文献报导： 维格列汀的安全性数据来自于多项对照临床试验（研究时间至少为12周），这些安全性数据来自3784名患者，患者在研究过程中每日服用维格列汀50mg（每日给药一次）或100mg（50mg每日给药两次或100mg每日给药一次）。在这些患者中，共有2264名患者接受的是维格列汀单药治疗，1520名患者接受的是维格列汀与其他药物合用治疗。有2682名患者接受维格列汀每日100mg（50mg每日给药两次或100mg每日给药一次）。1102名患者接受维格列汀50mg每日一次治疗。 在这些临床试验中报告的主要不良反应均较轻微且为暂时性反应，无需停药。未发现药物不良反应与患者的年龄、种族、药物暴露时间或每日给药剂量相关。 罕见有肝功能障碍（包括肝炎）报告。在报告病例中，患者一般未出现临床症状且无后遗症，停药后肝功能检测恢复正常。从设有对照组的单药治疗临床研究和为期24周的合并用药临床研究数据可以看出，50mg维格列汀（每日给药一次）给药组，50mg维格列汀（每日给药两次）给药组和所有的对照组，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）或者血清天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高≥正常值（ULN）上限3倍的发生率（即连续2次检测结果或末次治疗期访视的检测结果出现上述异常）分别为0.2%，0.3%和0.2%。转氨酶水平的升高，一般无症状、非进展性，同时亦不出现胆汁淤积或黄疸。 罕见有血管性水肿报告，该事件的发生率与对照组类似。当维格列汀与血管紧张素转化酶抑制剂（ACE抑制剂）同时使用时，该事件的报告频率增加。大部分患者出现血管性水肿均为轻度，继续使用维格列汀可自行缓解。 在双盲研究中，患者接受维格列汀（单药治疗或与其他药物合用）治疗后出现的不良反应按照器官系统分类和绝对发生频率列于下表。发生频率分为非常常见（≥1/10）,常见（≥1/100，＜1/10），不常见（≥1/1000，＜1/100），罕见（≥1/10000，＜1/1000），非常罕见（＜1/10000），未知（通过目前已有的数据不能评估）。在每一个发生频率组中，按照不良反应的严重程度由大到小进行排列。 单药治疗 在单药治疗的临床对照研究中，与安慰剂组（0.6%）或活性药物对照组（0.5%）相比，接受维格列汀100mg/日治疗的患者由于不良反应而退出研究的总发生率（0.3%）未见升高。 在单药治疗的临床研究中，接受维格列汀100mg/日治疗的患者低血糖事件的发生率为“不常见”，发生率为0.4%（1855例患者中有7例）。相比之下，活性对照药或安慰剂组患者此项不良反应的发生率为0.2%（1082例患者中有2例），无严重不良事件报告。 在临床试验中，每日给予患者100mg维格列汀（单药治疗）后，与基线期相比，患者的体重未发生变化（维格列汀组和安慰剂组体重变化量分别为-0.3kg和-1.3kg）。 表1 在双盲临床研究中，接受维格列汀单药治疗（100mg/日）的患者报告的不良反应（N=1855） 神经系统病变 常见 眩晕 不常见 头痛 消化系统病变 不常见 便秘 肌肉和结缔组织疾病 不常见 关节痛 代谢和营养系统疾病 不常见 低血糖 传染和感染性疾病 非常罕见 上呼吸道感染 非常罕见 鼻咽炎 血管病变 不常见 外周水肿 维格列汀单药治疗长期临床研究结果显示，在为期两年的研究期间，尚未发现任何新增的药物安全性隐患